(R)-tert-butyl 1-(7-carbamoyl-1-(3-hydroxypropyl)indolin-5-yl)propan-2-yl(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butyl 1-(7-carbamoyl-1-(3-hydroxypropyl)indolin-5-yl)propan-2-yl(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl (R)-N-[2-[7-carbamoyl-1-(3-hydroxypropyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-1-methylethyl]-N-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]-ethyl]carbamate；(R)-(-)-5-[2-[N-tert-butoxycarbonyl-2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethylamino]propyl]-1-(3-hydroxypropyl)indoline-7-carboxamide；N-tert-Butyloxycarbonyl Silodosin；tert-butyl N-[(2R)-1-[7-carbamoyl-1-(3-hydroxypropyl)-2,3-dihydroindol-5-yl]propan-2-yl]-N-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]carbamate
• 化学式: C₃₀H₄₀F₃N₃O₆
• 分子量: 595.659
• InChiKey: KOPCPLUGJAGRLM-HXUWFJFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 1-(7-carbamoyl-1-(3-hydroxypropyl)indolin-5-yl)propan-2-yl(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethyl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以15.5 g的产率得到西洛多辛
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF INDOLINE COMPOUND
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS D'INDOLINE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的用于制备硅唑洛新（I）的方法，该方法在治疗良性前列腺增生（BPH）及相关疾病中具有用途。本发明还涉及导致获得基本纯净硅唑洛新的纯化过程。

  公开号：

  WO2018100565A1
• 作为产物：
  描述：

  赛罗多辛杂质17 在 双氧水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 以27 g的产率得到(R)-tert-butyl 1-(7-carbamoyl-1-(3-hydroxypropyl)indolin-5-yl)propan-2-yl(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF INDOLINE COMPOUND
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS D'INDOLINE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的用于制备硅唑洛新（I）的方法，该方法在治疗良性前列腺增生（BPH）及相关疾病中具有用途。本发明还涉及导致获得基本纯净硅唑洛新的纯化过程。

  公开号：

  WO2018100565A1

文献信息

• Indole derivatives and medicinal compositions containing the same
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06310086B1

  公开（公告）日：2001-10-30

  The present invention relates to indole derivatives represented by the general formula: (wherein R represents an ethyl group or a 2,2,2-trifluoroethyl group; Y represents a hydroxy group or a pivaloyloxy group; and the carbon atom marked with (R) represents a carbon atom in (R) configuration) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which have potent and prolonged reducing effects on intraocular pressure and are useful as agents for lowering intraocular pressure.

  本发明涉及由通式表示的吲哚衍生物： （其中R代表乙基基团或2,2,2-三氟乙基基团；Y代表羟基或壬酰氧基；标有（R）的碳原子代表（R）构型中的碳原子），以及其在药学上可接受的盐，具有对眼压具有强效和持久的降低作用，并且可用作降低眼压的药剂。
• Indoline compounds for the treatment of dysuria
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0600675B1

  公开（公告）日：1998-07-08
• US5387603A
  申请人：——

  公开号：US5387603A

  公开（公告）日：1995-02-07
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF INDOLINE COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS D'INDOLINE
  申请人：GRANULES INDIA LTD

  公开号：WO2018100565A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Silodosin (I) which is useful in the treatment of Benign Prostate Hyperplasia (BPH) and related disorders. The present invention also relates to the purification process resulting in substantially pure Silodosin.

  本发明涉及一种改进的用于制备硅唑洛新（I）的方法，该方法在治疗良性前列腺增生（BPH）及相关疾病中具有用途。本发明还涉及导致获得基本纯净硅唑洛新的纯化过程。