crayfish. N(1)-Coumaroyl spermine had an IC(50) in the crayfish preparation of 70-300 microM and against the mammalian NR1/NR2B receptor of 38 nM. Structure-activity variations show similar trends of length and hydrophobicity as has been seen previously with analogues of spider toxins. We conclude from this work that while the coumaric acid polyamine conjugates are active when directly applied to neuroreceptors
许多植物含有
多胺的
羟基肉桂酸共轭物,其一般结构与蜘蛛和黄
蜂毒素中发现的酰化
多胺非常相似。为了确定这些化合物是否可能在植物对节肢动物害虫的
化学防御中发挥作用,我们合成了各种二胺、三胺和四胺的
香豆酸(
4-羟基肉桂)酸缀合物的类似物,使用共同的保护和酰化策略。N(1)-和N(8)-香豆酰
亚精胺在昆虫幼虫的饲养试验中进行了测试,包括欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、烟草芽虫(Heliothis verescens)和斜带状卷叶虫(Choristoneura rosaceana)。还进行了稻象鼻虫 Sitophilus oryzae 的拒食试验。尽管采取了预防措施以在湿饮食中保持这些容易氧化的材料,但天然存在的
多胺香豆酸缀合物及其类似物均未显示出对昆虫的显着毒性。然而,对这些化合物对谷
氨酸依赖性神经受体(包括小龙虾的深腹部伸肌)或哺乳动物 N
MDA、delta2 和
AMPA 受体