(+)-(S)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (+)-(S)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: PF-06840001；(S)-3-(5-Fluoro-1H-indol-3-YL)pyrrolidine-2,5-dione；(3S)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
• 化学式: C₁₂H₉FN₂O₂
• 分子量: 232.214
• InChiKey: MXKLDYKORJEOPR-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  62
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(5-氟-吲哚-3-基)-吡咯烷-2,5-二酮 在 Chiralpak AS-H 250mmx20mm 作用下， 以 二氧化碳 、 异丙醇 为溶剂， 以98.5%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATIONS COMPRISING A PYRROLIDINE-2,5-DIONE IDO1 INHIBITOR AND AN ANTI-BODY
  [FR] COMBINAISONS COMPRENANT UN INHIBITEUR D'IDO1 DE TYPE PYRROLIDINE-2,5-DIONE ET UN ANTICORPS

  摘要：

  提供了3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮化合物与选定的抗癌或抗病毒药剂的组合。还提供了这些组合物用于治疗和/或预防癌症和子宫内膜异位症的用途。

  公开号：

  WO2016181349A1

文献信息

• PYRROLIDINE-2, 5-DIONE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR USE AS IDO1 INHIBITORS
  申请人：ITEOS THERAPEUTICS

  公开号：US20150329525A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to compound of Formula I or pharmaceutically acceptable enantiomers, salts, solvates or prodrugs thereof. The invention further relates to the use of the compounds of Formula I as IDO1 inhibitors. The invention also relates to the use of the compounds of Formula I for the treatment and/or prevention of cancer and endometriosis. The invention also relates to a process for manufacturing compounds of Formula I.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的对映体、盐、溶剂合物或前药。该发明进一步涉及将公式I的化合物用作IDO1抑制剂的用途。该发明还涉及将公式I的化合物用于治疗和/或预防癌症和子宫内膜异位症的用途。该发明还涉及一种制造公式I化合物的方法。
• [EN] PYRROLIDINE-2,5-DIONE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR USE AS IDO1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE -2,5-DIONE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS POUR UNE UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURSDE DE IDO1
  申请人：ITEOS THERAPEUTICS

  公开号：WO2015173764A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable enantiomers, salts, solvates or prodrugs thereof. The invention further relates to the use of the compounds of Formula (I) as ID01 inhibitors. The invention also relates to the use of the compounds of Formula I for the treatment and/or prevention of cancer and endometriosis. The invention also relates to a process for manufacturing compounds of Formula (I).

  本发明涉及一种式（I）的化合物或其药学上可接受的对映体、盐、溶剂物或前药。本发明还涉及将式（I）的化合物用作ID01抑制剂的用途。本发明还涉及将式（I）的化合物用于治疗和/或预防癌症和子宫内膜异位症的用途。本发明还涉及一种制造式（I）化合物的方法。
• Compositions and methods for inhibiting arginase activity
  申请人：CALITHERA BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US10287303B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  The disclosure relates to a novel class of compounds that exhibit activity inhibitory activity toward arginase, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of the disclosure. Also provided herein are methods of treating cancer with the arginase inhibitors of the disclosure.

  本公开涉及一类对精氨酸酶具有活性抑制作用的新型化合物，以及包含本公开化合物的药物组合物。本文还提供了使用本公开的精氨酸酶抑制剂治疗癌症的方法。
• Treatment method utilizing pyrrolidine-2, 5-dione derivatives as IDO1 inhibitors
  申请人：ITEOS THERAPEUTICS

  公开号：US10398679B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  Uses of compound of Formula I: or pharmaceutically acceptable enantiomers, salts, solvates or prodrugs thereof are described. The compounds of Formula I are useful as IDO1 inhibitors. These are also useful for the treatment and/or prevention of cancer and endometriosis.

  式 I 化合物的用途 或其药学上可接受的对映体、盐、溶液剂或原药。式 I 的化合物可用作 IDO1 抑制剂。这些化合物还可用于治疗和/或预防癌症和子宫内膜异位症。
• Combinations comprising a pyrrolidine-2,5-dione IDO1 inhibitor and an anti-body
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10945994B2

  公开（公告）日：2021-03-16

  Combinations of an IDO1 inhibitor (e.g., a 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione compound), with an anti-PD1 antibody or anti-PD-L1 antibody, and an anti-4-1BB antibody, as selected anti-cancer or anti-viral agents are provided. Also provided are use of these combinations for the treatment and/or prevention of cancer and endometriosis.

  提供了IDO1抑制剂（如3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮化合物）与抗PD1抗体或抗PD-L1抗体和抗4-1BB抗体的组合，作为选定的抗癌剂或抗病毒剂。还提供了这些组合物治疗和/或预防癌症和子宫内膜异位症的用途。