N,N-diethylphenylglycine amide | 55610-31-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N,N-diethylphenylglycine amide
• 英文别名: α-Phenylglycin-N,N-diethylamid；phenylglycine N,N-diethylamide；2-amino-N,N-diethyl-2-phenylacetamide
• CAS: 55610-31-6
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• mdl: MFCD09933460
• 分子量: 206.288
• InChiKey: KPELKXJLJANTNR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  336.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.046±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethylphenylglycine amide 在 copper (I) acetate 、 silver nitrate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 苄胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 14.25h， 生成 N,N-diethyl-5-oxo-2-phenylpyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  螺环吡咯二壬基甲亚胺的三组分反应：α-异氰基内酰胺作为银催化的正式[3 + 2]环加成反应中的两个原子单元

  摘要：

  通过异氰酸酯，烯烃和胺的三组分反应，已经开发出一种简便的方法制备螺环吡咯二壬基甲亚胺。该反应通过两个不同的反应路径进行。α-异氰酸内酰胺的碱催化共轭加成反应到缺电子的烯烃上，Ag（I）催化的胺插入到异氰化物部分上。两种反应均显示出明显不同的反应动力学，从而允许在相应的催化剂，布朗斯台德碱和银盐的存在下进行一锅三组分反应。螺环吡咯烷-2-酮的形成代表了在正式的[3 + 2]环加成反应中，α-异氰基内酰胺作为两个原子单元的不寻常用途。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b03118
• 作为产物：
  描述：

  N,N-diethyl-(N-Boc)-phenylglycine amide 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N,N-diethylphenylglycine amide
  参考文献：
  名称：

  螺环吡咯二壬基甲亚胺的三组分反应：α-异氰基内酰胺作为银催化的正式[3 + 2]环加成反应中的两个原子单元

  摘要：

  通过异氰酸酯，烯烃和胺的三组分反应，已经开发出一种简便的方法制备螺环吡咯二壬基甲亚胺。该反应通过两个不同的反应路径进行。α-异氰酸内酰胺的碱催化共轭加成反应到缺电子的烯烃上，Ag（I）催化的胺插入到异氰化物部分上。两种反应均显示出明显不同的反应动力学，从而允许在相应的催化剂，布朗斯台德碱和银盐的存在下进行一锅三组分反应。螺环吡咯烷-2-酮的形成代表了在正式的[3 + 2]环加成反应中，α-异氰基内酰胺作为两个原子单元的不寻常用途。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b03118

文献信息

• Microsomal triglyceride transfer protein inhibitor
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040132745A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion having Formula (I) which are useful for the treatment of obesity and related diseases, as well as prevention and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and in the prevention and treatment of related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods of treating obesity, atherosclerosis, and related diseases and/or conditions with the compounds of the present invention, either alone or in combination with other medicaments, including lipid-lowering agents. 1

  本发明提供了具有公式(I)的微粒体甘油三酯转运蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖及相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化和其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物（包括降脂药）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病/状况的方法。
• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE QUINOLINE SUBSTITUES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005080373A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  This invention relates to MTP/Apo-B secretion inhibitors of Formula (I) wherein R1-R7, X1, m and n are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compounds and compositions. The compounds of the invention are useful in treating obesity and associated diseases, conditions or disorders.

  本发明涉及式(I)的MTP/Apo-B分泌抑制剂，其中R1-R7、X1、m和n的定义如说明书中所述，以及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。本发明的化合物可用于治疗肥胖及其相关疾病、状况或失调。
• Enantiomeric Resolution of α-Amino Acid Derivatives on Two Diastereomeric Chiral Stationary Phases Based on Chiral Crown Ethers Incorporating Two Different Chiral Units
  作者：Hee-Jin Kim、Hee-Jung Choi、Yoon-Jae Cho、Myung-Ho Hyun

  DOI：10.5012/bkcs.2010.31.6.1551

  日期：2010.6.20

  Two diastereomeric chiral stationary phases (CSPs) were applied to the liquid chromatographic resolution of various racemic α-amino methyl esters, α-amino N,N-diethylamides and α-amino N-propylamides. The CSP incorporating (R)-3,3'-diphenyl-1,1'-binaphtyl and (R,R)-tartaric acid unit as chiral barriers did not show any chiral recognition. In contrast, the CSP incorporating (R)-3,3'-diphenyl-1,1'-binaphtyl

  两种非对映异构手性固定相 (CSP) 用于液相色谱拆分各种外消旋 α-氨基甲酯、α-氨基 N,N-二乙基酰胺和 α-氨基 N-丙基酰胺。将 (R)-3,3'-diphenyl-1,1'-binaphtyl 和 (R,R)-酒石酸单元作为手性屏障的 CSP 没有显示出任何手性识别。相反，发现包含 (R)-3,3'-diphenyl-1,1'-binaphtyl 和 (S,S)-酒石酸单元作为手性屏障的 CSP 具有出色的手性识别能力，尤其是对于 α 的两种对映异构体-氨基N-丙基酰胺。在包含 (R)-3,3'-二苯基-1,1'-联萘基和 (S,S)-酒石酸单元的 CSP 上，一些 α-氨基甲酯和 α-氨基 N,N-二乙酰胺也被拆分.
• Synthesis of α,α-disubstituted unnatural amino acid derivatives using the aza-[2,3]-Wittig sigmatropic rearrangement
  作者：James C. Anderson、Sarah Skerratt

  DOI：10.1039/b207295e

  日期：——

  rearrangement precursors derived from alanine, valine, phenylalanine and phenylglycine were synthesised with diethylamide and methylester anion stabilising groups. In the amide series only the alanine derived precursor rearranged upon deprotonation with KH. In the ester series the alanine, valine and phenylalanine precursors rearranged successfully with KH. The phenylalanine ester precursor gave an unselective

  衍生自Aza- [2,3] -Wittig重排前体 丙氨酸， 缬氨酸， 苯丙氨酸 和 苯甘氨酸用二乙酰胺和甲基酯阴离子稳定基团合成。在里面酰胺 系列只 丙氨酸衍生的前体在用KH脱质子后重排。在里面酯 系列 丙氨酸，缬氨酸和 苯丙氨酸KH成功地重新排列了前体。苯丙氨酸酯前体产生非选择性的重排，而苯丙氨酸酯的重排丙氨酸缬氨酸酯前体的水平和非对映选择性感觉符合我们的过渡态模型。产物是具有两个相邻的立体中心和乙烯基硅烷合成手柄的手性α，α-二取代-α-氨基酸衍生物。
• 7-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：——

  公开号：US20020132806A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  This invention relates to compounds of Formula I 1 that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及一种公式I1的化合物，其抑制载脂蛋白B的分泌，以及包含该化合物的制药组合物，以及治疗和/或预防动脉硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、低α-脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白B的分泌和/或抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的方法。