1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline | 68074-06-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline
• 英文别名: N-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline；(2S)-1-[5-amino-2-(sulfanylmethyl)pentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 68074-06-6
• 化学式: C₁₁H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 260.357
• InChiKey: OUKQXFDXQNYJJW-GKAPJAKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline 生成 (2S)-1-[5-amino-2-[[(4S,6S)-6,10-diamino-2-methyl-5-oxodecan-4-yl]carbamoylsulfanylmethyl]pentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  RYAN, JAMES W.;CHUNG, ALFRED

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-acetylthiomethyl-5-aminopentanoyl)-L-proline trifluoroacetate 在 氩 、 水 、 1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline 、 2-吡啶基乙酸 作用下， 以 水 、 氨 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives

  摘要：

  一种缓解或减轻高血压哺乳动物中与肾素-血管紧张素相关的高血压的方法，包括给予一种具有一般式##STR1##的化合物的有效量。还包括用于制备这种化合物的中间体。

  公开号：

  US04146611A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-[2-acetylthiomethyl-5-(trifluoroacetylamino)pentanoyl]-L-proline 在 氩 、 氨 、 水 、 1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline 、 2-吡啶基乙酸 作用下， 以 氨 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(5-amino-2-mercaptomethylpentanoyl)-L-proline
  参考文献：
  名称：

  Method for alleviating hypertension

  摘要：

  一种缓解或减轻高血压哺乳动物中的血管紧张素相关性高血压的方法，包括给予一定剂量的一种具有以下一般式的化合物：##STR1## 也包括用于制备这种化合物的中间体。

  公开号：

  US04177277A1

文献信息

• Orally effective anti-hypertensive agents
  申请人：University of Miami

  公开号：US04745124A1

  公开（公告）日：1988-05-17

  Novel thiolester compounds are disclosed which are orally effective angiotensin converting enzyme inhibitors useful in the treatment of mammalian hypertension. They have the formula, R.sub.1 -A.sub.1 -S-Z, wherein Z denotes -B-A.sub.2, R.sub.1 is H or an acyl group, A.sub.1 is a carboxylic acid containing at least one amino or imino -N-, A.sub.2 is a carboxylic acid containing at least one amino or imino -N- or a lower alkyl ester or amide thereof, B is a 2-4 carbon backbone chain in mercapto linkage to S which includes a carbonyl or sulfonyl group joined in carboxamido or sulfonamido linkage, respectively, to A.sub.2. Preferably A.sub.2 includes a 4-6 membered C-N ring or a 5 membered ring of one N, one S and 3 C atoms.

  披露了新型硫醇酯化合物，它们是口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗哺乳动物的 hypertension。它们具有以下公式，R.sub.1 -A.sub.1 -S-Z，其中 Z 表示 -B-A.sub.2，R.sub.1 是 H 或一个酰基团，A.sub.1 是至少含有一个氨基或亚氨基 -N- 的羧酸，A.sub.2 是至少含有一个氨基或亚氨基 -N- 的羧酸或其低级烷基酯或酰胺，B 是一个 2-4 碳骨架链，通过巯基连接到 S，并包括一个碳酰基或磺酰基团，分别通过羧酰胺或磺酰胺连接到 A.sub.2。优选的是 A.sub.2 包含一个 4-6 成员的 C-N 环或一个由一个 N、一个 S 和 3 个 C 原子组成的 5 成员环。
• Amino mercapto substituted acylamino acids
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04154946A1

  公开（公告）日：1979-05-15

  New substituted acyl derivatives of amino acids which have the general formula ##STR1## are useful as angiotensin converting enzyme inhibitors.

  新的取代基氨基酸酰衍生物具有一般式##STR1##，可用作血管紧张素转化酶抑制剂。
• Anti-hypertensive agents
  申请人：University of Miami

  公开号：US04690936A1

  公开（公告）日：1987-09-01

  Novel inhibitors of angiotensin converting enzyme having the general formula R--A--S--Z are disclosed as potent inhibitors of angiotensin converting enzyme and are useful anti-hypertensive agents.

  本发明揭示了一种具有一般公式R--A--S--Z的血管紧张素转化酶新型抑制剂，它们是强效的血管紧张素转化酶抑制剂，可用作抗高血压药物。
• Angiotensin converting enzyme inhibitors
  申请人：UNIVERSITY OF MIAMI

  公开号：EP0036713A2

  公开（公告）日：1981-09-30

  Novel inhibitors of angiotensin converting enzyme having the general formula R-A-S-Z are disclosed as potent inhibitors of angiotensin converting enzyme and are useful anti-hypertensive agents.

  公开了通式为 R-A-S-Z 的新型血管紧张素转换酶抑制剂，它们是血管紧张素转换酶的强效抑制剂，也是有用的抗高血压药物。
• US4113715A
  申请人：——

  公开号：US4113715A

  公开（公告）日：1978-09-12