3-Amino-5-ethyl-2-methoxy-6-methylpyridine | 139394-01-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-Amino-5-ethyl-2-methoxy-6-methylpyridine
• 英文别名: 2-methoxy-3-amino-5-ethyl-6-methylpyridine；5-ethyl-2-methoxy-6-methylpyridin-3-amine
• CAS: 139394-01-7
• 化学式: C₉H₁₄N₂O
• mdl: MFCD18803308
• 分子量: 166.223
• InChiKey: GCXPYFSPWQHIFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Amino-5-ethyl-2-methoxy-6-methylpyridine 在 硫酸 、 水 、 sodium hydride 、 sodium nitrite 作用下， 反应 2.0h， 生成 2-甲氧基-3-[(苯并恶唑-2-基)甲氧基]-5-乙基-6-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  合成和评估2-吡啶酮衍生物作为HIV-1特异性逆转录酶抑制剂。4. 3- [2-（苯并恶唑-2-基）乙基] -5-乙基-6-甲基吡啶-2（1H）-one及其类似物。

  摘要：

  基于初步开发的3-[（（邻苯二甲酰亚胺基）乙基] -5-乙基-6-甲基吡啶-2（1H）-一]（3）铅，开发了一系列新的有效的特定2-吡啶酮逆转录酶（RT）抑制剂，一种非核苷衍生物，在细胞培养中对HIV-1株IIIB表现出弱的抗病毒活性。一种化合物3-[（苯并恶唑-2-基）乙基] -5-乙基-6-甲基吡啶-2（1H）-一（9，L-696,229），是RT酶的高度选择性拮抗剂（IC50 （= 23 nM）且在MT4人T淋巴细胞培养物中（CIC95 = 50-100 nM）将HIV-1 IIIB感染的传播抑制> 95％（CIC95 = 50-100 nM），作为抗病毒药物进行临床评估。

  DOI：

  10.1021/jm00060a002
• 作为产物：
  描述：

  吡啶,2-氯-5-乙基-6-甲基-3-硝基- 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 3-Amino-5-ethyl-2-methoxy-6-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  吡啶-2（1 H）-one衍生物4-C-烷基化的研究

  摘要：

  为了获得4-C-烷基化的吡啶-2（1 H）-1 ，研究了两种策略：基本上失效的4-氯-3-硝基吡啶酮衍生物的亲核取代和2-甲氧基-3-新戊酰氨基吡啶的锂化预期的产品。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)00771-0

文献信息

• Inhibitors of HIV reverse transcriptase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05308854A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  Novel aminopyridones inhibit HIV reverse transcriptase, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

  新型氨基吡啶酮抑制HIV逆转录酶，在预防或治疗HIV感染以及治疗艾滋病方面具有用处，无论是作为化合物、药学上可接受的盐、药用组合成分，无论是否与其他抗病毒药物、抗感染药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合使用。还描述了治疗艾滋病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• 3-(Amino- or aminoalkyl)pyridinone derivatives and their use for the treatment of HIV related diseases
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：US06451822B1

  公开（公告）日：2002-09-17

  The present invention is concerned with 3-(amino- or aminoalkyl)pyridinone derivatives which inhibit the reverse transcriptase of the Human Immunodeficiency Virus (HIV). It relates moreover to the use of such compounds for treating HIV-related diseases. Furthermore it relates to a process for the preparation of these compounds.

  本发明涉及3-（氨基或氨基烷基）吡啶酮衍生物，其抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）的反转录酶。此外，本发明还涉及使用这些化合物治疗与HIV相关的疾病。此外，本发明还涉及一种用于制备这些化合物的方法。
• 3-(Amino-or aminoalkyl) pyridinone derivatives and their use for the treatment of HIV related diseases
  申请人：Centre National De La Recherche Scient.

  公开号：US20030125340A1

  公开（公告）日：2003-07-03

  3-(amino- or aminoalkyl) pyridinone derivatives having the formula (1) 1 wherein Q, X, Y, and R 3 -R 6 are as defined, which derivatives are useful for the treatment of HIV related diseases.

  具有以下式子（1）的3-（氨基或氨基烷基）吡啶酮衍生物，其中Q、X、Y和R3-R6如定义，这些衍生物对于治疗与HIV相关的疾病是有用的。
• NEW PIPERAZINE DERIVATIVES AND METHODS FOR THE PREPARATION THEREOF AND COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：SAMJIN PHARM. CO., LTD.

  公开号：EP0749425A1

  公开（公告）日：1996-12-27
• 3-(AMINO- OR AMINOALKYL)PYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF HIV RELATED DISEASES
  申请人：CENTRE NATIONAL DELA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：EP1073637A1

  公开（公告）日：2001-02-07