5-bromo-N-(1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine-2-amine | 1428960-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-N-(1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-N-[1-(methoxymethyl)triazol-4-yl]pyridin-2-amine
• CAS: 1428960-89-7
• 化学式: C₉H₁₀BrN₅O
• 分子量: 284.115
• InChiKey: DJQYMSCLJMVQAE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N-(1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine-2-amine 在 盐酸 、 palladium bis[bis(diphenylphosphino)ferrocene] dichloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 3-(4-(6-((1H-1,2,3-triazol-4-yl)amino)pyridin-3-yl)-3-fluorophenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。

  公开号：

  US20140235584A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 、 1-(methoxymethyl)-4-amino-1H-1,2,3-triazole 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 以4%的产率得到5-bromo-N-(1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine-2-amine
  参考文献：
  名称：

  BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。

  公开号：

  US20140235584A1

文献信息

• Biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterial agents
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US09359344B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种通式（I）所示的取代的双芳基杂环氧唑啉类抗菌剂，其药学上可接受的盐、异构体或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及包含该化合物的药物组合物和药物制剂，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和治疗和/或预防传染病的用途。
• BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINON ANTIBACTERIAL DRUG
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2762479A1

  公开（公告）日：2014-08-06

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及通式(I)所示的双芳基杂环取代的噁唑烷酮类抗菌剂、其药学上可接受的盐、异构体或原药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明进一步涉及制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和药物制剂，以及该化合物在制造治疗和/或预防传染性疾病的药物中的用途和治疗和/或预防传染性疾病的用途。
• [EN] BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINON ANTIBACTERIAL DRUG<br/>[FR] MÉDICAMENT ANTIBACTÉRIEN À BASE D'OXAZOLIDINONE SUBSTITUÉE PAR UN HÉTÉROCYCLE BIARYLIQUE
  申请人：XUANZHU PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013044845A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  本发明涉及通式（I）所示的联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药化合物、其药学上可接受的盐、异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B的定义同说明书中所述定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。
• EP2762479
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9359344B2
  申请人：——

  公开号：US9359344B2

  公开（公告）日：2016-06-07