Lys(BisCBZ)-CPT

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: Lys(BisCBZ)-CPT
• 英文别名: [(19S)-19-ethyl-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaen-19-yl] (2S)-2,6-bis(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoate
• 化学式: C₄₂H₄₀N₄O₉
• 分子量: 744.801
• InChiKey: BJPGWJAMIYUKKI-AJWXIOOLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  55
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N,N’-双苄氧羰基-L-赖氨酸 、 喜树碱 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 Lys(BisCBZ)-CPT
  参考文献：
  名称：

  Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery

  摘要：

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物化合物的组合物，设计为小分子治疗药物的载体以及其制药组合物。这些含环糊精的聚合物提高了药物的稳定性和溶解性，并在体内使用时降低了小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中选择，这些聚合物提供了治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或与本文所述聚合物化合物相关的试剂盒。

  公开号：

  US09550860B2

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20120178711A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及含有治疗环糊精的聚合物化合物的新型组合物，其设计为小分子治疗药物的载体，以及其制药组合物。这些含有环糊精的聚合物可以提高药物的稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中进行选择，这些聚合物还提供了治疗剂的受控释放方法。本发明还涉及使用上述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或涉及上述聚合物化合物的试剂盒。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR DELIVERING THE THERAPEUTIC AGENTS COVALENTLY BOUND THERETO
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20150165055A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物组成物，作为小分子治疗药物的载体，以及其制药组合物。这些含环糊精聚合物可以提高药物稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中选择聚合物，可以实现对治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及制药业务的方法，包括制造、许可或分销包含或涉及所述聚合物化合物的试剂盒。
• US7270808B2
  申请人：——

  公开号：US7270808B2

  公开（公告）日：2007-09-18
• US8110179B2
  申请人：——

  公开号：US8110179B2

  公开（公告）日：2012-02-07
• US8252276B2
  申请人：——

  公开号：US8252276B2

  公开（公告）日：2012-08-28