CPT-20-O-CO-CH2-NHCO-(CH2)2-COOH | 672333-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: CPT-20-O-CO-CH2-NHCO-(CH2)2-COOH
• 英文别名: Suc-Gly-CPT；camptothecin-20-(N-succinamidoglycinate)；4-[[2-[[(19S)-19-ethyl-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaen-19-yl]oxy]-2-oxoethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 672333-51-6
• 化学式: C₂₆H₂₃N₃O₈
• 分子量: 505.484
• InChiKey: RUVIGFYRHWSHAO-SANMLTNESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CPT-20-O-CO-CH2-NHCO-(CH2)2-COOH 在 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 生成 Glu-Suc-Gly-CPT
  参考文献：
  名称：

  Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery

  摘要：

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物化合物的组合物，设计为小分子治疗药物的载体以及其制药组合物。这些含环糊精的聚合物提高了药物的稳定性和溶解性，并在体内使用时降低了小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中选择，这些聚合物提供了治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或与本文所述聚合物化合物相关的试剂盒。

  公开号：

  US09550860B2
• 作为产物：
  描述：

  喜树碱 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.75h， 生成 CPT-20-O-CO-CH2-NHCO-(CH2)2-COOH
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS
  [FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ

  摘要：

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。

  公开号：

  WO2015148126A1

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20120178711A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及含有治疗环糊精的聚合物化合物的新型组合物，其设计为小分子治疗药物的载体，以及其制药组合物。这些含有环糊精的聚合物可以提高药物的稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中进行选择，这些聚合物还提供了治疗剂的受控释放方法。本发明还涉及使用上述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或涉及上述聚合物化合物的试剂盒。
• Cytotoxic Conjugates Having Neuropeptide Y Receptor Binding Compound
  申请人：Dong Zheng Xin

  公开号：US20120010154A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  There is provided a series of novel neuropeptide Y-cytotoxic conjugates, compositions comprising the same, and methods relating to their therapeutic use for the treatment of disease or condition states associated with aberrant or undesirable proliferation of cells that express NPY-Y1 receptors.

  提供了一系列新型的神经肽Y-细胞毒性结合物，包括它们的组合物和与它们的治疗用途相关的方法，用于治疗与表达NPY-Y1受体的细胞的异常或不良增殖相关的疾病或病症状态。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR DELIVERING THE THERAPEUTIC AGENTS COVALENTLY BOUND THERETO
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20150165055A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物组成物，作为小分子治疗药物的载体，以及其制药组合物。这些含环糊精聚合物可以提高药物稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中选择聚合物，可以实现对治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及制药业务的方法，包括制造、许可或分销包含或涉及所述聚合物化合物的试剂盒。
• Targeted drug delivery through affinity based linkers
  申请人：AKAMARA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10533059B2

  公开（公告）日：2020-01-14

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  本发明公开了靶向给药共轭物，该共轭物包括通过对靶向配体具有亲和力的分子与药物相连的靶向配体。通常，共轭物包括靶向配体和相关分子，如治疗剂。靶向配体和相关分子通过亲和配体相互连接。亲和配体与药物或治疗剂进一步共价或非共价连接。可对药物进行改性，使其更易溶解，并在靶位点与连接分子裂解。
• [EN] POLYACETAL DRUG CONJUGATES AS RELEASE SYSTEM<br/>[FR] SYSTEME DE LIBERATION DE MEDICAMENT EN DEUX PHASE
  申请人：GEN HOSPITAL CORP

  公开号：WO2005023294A3

  公开（公告）日：2005-06-09