2-(5-bromo-3-pyridyl)-N,N-dimethyl-acetamide | 173999-44-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(5-bromo-3-pyridyl)-N,N-dimethyl-acetamide
• 英文别名: 2-(5-bromopyridin-3-yl)-N,N-dimethylacetamide
• CAS: 173999-44-5
• 化学式: C₉H₁₁BrN₂O
• 分子量: 243.103
• InChiKey: DXXMRXZWOFSJQZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-bromo-3-pyridyl)-N,N-dimethyl-acetamide 、 6-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.5h， 以8 mg的产率得到6-(5-dimethylcarbamoylmethyl-pyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20140323468A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-吡啶基乙酸 、 二甲胺 在 三甲基乙酰氯 、 二异丙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.42h， 以79%的产率得到2-(5-bromo-3-pyridyl)-N,N-dimethyl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  FUSED RING HETEROCYCLE KINASE MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了融合环杂环化合物作为激酶调节剂，含有这些调节剂的药物组合物，以及使用这些调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20080261921A1

文献信息

• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016061161A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and R3, are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• 5-SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20150266825A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, fibrotic disorders, cartilage (chondral) defects, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, and neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本文披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物来治疗通过激活Wnt通路信号特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、纤维化疾病、软骨（软骨）缺陷和骨关节炎），调节由Wnt通路信号介导的细胞事件，以及与DYRK1A过表达相关的神经系统状况/障碍/疾病。
• Novel Tetralins as 5-HT6 Modulators
  申请人：Alcaraz Lilian

  公开号：US20090054453A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to new compounds of formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, wherein Q, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n are defined as in claim 1 , processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

  本发明涉及公式I的新化合物，或其盐，溶剂合物或溶剂化盐，其中Q，R1，R2，R3，R4和n的定义如权利要求书中所述，其制备过程以及用于制备新中间体的新中间体，包含所述化合物的制药配方以及在治疗中使用所述化合物的用途。
• Fused ring heterocycle kinase modulators
  申请人：SGX Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08242280B2

  公开（公告）日：2012-08-14

  The present invention provides fused ring heterocycles as kinase modulators, pharmaceutical compositions containing these modulators, and methods of using these modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

  本发明提供了融合环杂环作为激酶调节剂，包含这些调节剂的制药组合物，以及使用这些调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。
• INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS WNT/BETA-CATENIN SIGNALING PATHWAY INHIBITORS
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20140045815A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Indazole-3-carboxamide compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole-3-carboxamide compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  本发明揭示了用于治疗各种疾病和病理的吲唑并[3,2-c]吡唑-3-羧酰胺化合物。更具体地，本发明涉及使用吲唑并[3,2-c]吡唑-3-羧酰胺化合物或其类似物，治疗由Wnt通路信号激活引起的疾病（例如癌症，异常细胞增殖，血管生成和骨关节炎），调节由Wnt通路信号介导的细胞事件，以及由于Wnt通路和/或Wnt信号组分之一或多个的突变或失调引起的遗传疾病和神经系统疾病/疾病/病症。还提供了治疗Wnt相关疾病状态的方法。