合成了一系列与四氢脂
抑素 (THL) 和 O-3841 结构相关的 β-内酯衍
生物的N-甲酰基-
α-氨基酸酯,可抑制人和鼠二酰基
甘油脂肪酶 (
DAGL) 的活性。开发了新的醚脂质报告化合物用于体外测定,以使用荧光共振能量转移 (FRET)有效筛选 1,2-二酰基-sn-
甘油水解和相关
脂肪酶活性的
抑制剂。利用标记的内源性底物 [1″- 14 C]1-stearoyl-2-arachidonoyl- sn - glycerol 进行二酰基
甘油脂肪酶活性的标准化薄层色谱 (TLC) 放射分析,并通过
磷光成像检测通过以下初始形成来量化抑制产品 [1″-14 C]2-
花生四烯酸甘油并在测定条件下进一步
水解为[1- 14 C]
花生四烯酸。