tert-butyl (2S,4R)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (2S,4R)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (2S,4R)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methoxymethylpyrrolidine；tert-butyl (2S,4R)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₇H₃₅NO₄Si
• 分子量: 345.555
• InChiKey: XTMASKSFWQVNLX-UONOGXRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.03
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4R)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到tert-butyl (2S,4R)-4-hydroxy-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TW2017/8221

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 在 咪唑 、 sodium hydride 、 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 生成 tert-butyl (2S,4R)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] A METHOD OF TREATING LIVER FIBROSIS
  [FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DE LA FIBROSE HÉPATIQUE

  摘要：

  本发明涉及一种使用本发明中的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物治疗丙型肝炎和/或肝纤维化的方法。

  公开号：

  WO2012114223A1

文献信息

• 1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05102877A1

  公开（公告）日：1992-04-07

  1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxyic acids having antimicrobial activity have been prepared.

  具有抗微生物活性的1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸已制备。
• [EN] A METHOD OF TREATING LIVER FIBROSIS<br/>[FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DE LA FIBROSE HÉPATIQUE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2012114223A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  The present invention relates to a method of treating hepatis C and/or liver fibroisis with 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the present invention.

  本发明涉及一种使用本发明中的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物治疗丙型肝炎和/或肝纤维化的方法。
• 3-Cycloalkylaminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20050192302A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的3-环烷胺基吡咯烷衍生物：（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y和Z如本文所定义），这些衍生物可用作化学因子受体活性的调节剂。特别是，这些化合物可用作化学因子受体的调节剂，更具体地作为CCR2和/或CCR5受体的调节剂。本发明的化合物和组合物可能结合化学因子受体，例如CCR2和/或CCR5化学因子受体，并且可用于治疗与化学因子（例如CCR2和/或CCR5）活性相关的疾病，如动脉粥样硬化、再狭窄、狼疮、器官移植排斥和类风湿性关节炎。
• 3-CYCLOALKYLAMINOPYRROLIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150231114A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds, are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., fee CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X，Y和Z如定义所述），其用作趋化因子受体活性调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地，可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。本发明的化合物和组合物可结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）活性相关的疾病，如动脉粥样硬化、再狭窄、狼疮、器官移植排斥和类风湿性关节炎。
• TW2017/8221
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——