2-[[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]甲基]环氧乙烷 | 89507-60-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-[[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]甲基]环氧乙烷
• 英文名称: 1-[2-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2,3-epoxypropane
• 英文别名: 2-[[2-(2-Methoxyethyl)phenoxy]methyl]oxirane
• CAS: 89507-60-8
• 化学式: C₁₂H₁₆O₃
• 分子量: 208.257
• InChiKey: HHXYSPIYGFSNRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  31
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-amino-2-methylpropoxy)-6-chloropyridazine 、 2-[[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]甲基]环氧乙烷 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-[2-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-[1,1-dimethyl-2-(3-chloro-6-pyridazinyloxy)ethylamino]-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  Studies on Agents with Vasodilator and .BETA.-Blocking Activities. II.

  摘要：

  一系列含有哒嗪基肼结构的苯氧丙醇胺类化合物被合成，并通过静脉注射给麻醉大鼠后评估了它们的降压和β阻断活性。其中一些化合物显示了这两种活性。特别是化合物20k，由于其降压活性与肼达嗪相当，且β阻断活性比普萘洛尔强2.7倍，因此被认为是临床应用的候选药物。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.247
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-methoxyethenyl)phenol 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-[[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]甲基]环氧乙烷
  参考文献：
  名称：

  一种琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质的合成方法

  摘要：

  本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质的合成方法。所述合成方法，以对水杨醛为原料，经过维蒂希反应、还原氢化反应、取代反应、开环反应4步反应制得琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质。本发明所述的琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质的合成方法，共4步反应，原料易得，总收率大于40％，对采用外标法来严格控制琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质含量做出贡献；其合成方法操作简单，反应温和，产物纯度较高，适用于药品质量研究。

  公开号：

  CN110790672A

文献信息

• Hydrazinopyridazine compound, process for production thereof, and use
  申请人：Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd.

  公开号：US04599333A1

  公开（公告）日：1986-07-08

  A hydrazinopyridazine compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a halogen atom or a hydroxyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkanoylamino, allyloxy or tetrahydrofurfuryloxy group, a lower alkoxy group which may optionally be substituted by a 2-furyl, phenyl or lower alkoxy group, a lower alkenyl group, a lower alkenyloxy group, or a lower alkynyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a halogen atom or a lower alkoxy group, a lower alkoxy group, a lower alkenyl group, or a lower alkenyloxy group; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5, independently from each other, represent a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a lower alkoxy group, or a lower alkoxy group; R.sup.6 and R.sup.7, independently from each other, represent a hydrogen atom or a methyl group; Y represents --NH.sub.2, --NH--COOC.sub.2 H.sub.5, or ##STR2## Z represents --O--, --S--, or ##STR3## in which R.sup.8 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and n is 1 or 2, or its salt; a process for the production the aforesaid compounds; and use of such compounds as antihypertensive agents.

  一种由以下式表示的联苯二肼吡啶化合物 ##STR1## 其中R.sup.1代表氢原子、卤素原子、羟基、氰基、可能可选择地被卤素原子或羟基取代的较低烷基基团、较低烷氧基、较低烷基硫基、较低烷酰胺基、烯丙氧基或四氢呋喃基氧基、可能可选择地被2-呋喃基、苯基或较低烷氧基取代的较低烷氧基、较低烯基基团、较低烯基氧基或较低炔基基团；R.sup.2代表氢原子、卤素原子、氰基、可能可选择地被卤素原子或较低烷氧基取代的较低烷基基团、较低烷氧基、较低烯基基团或较低烯基氧基；R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5，独立地代表氢原子、卤素原子、可能可选择地被较低烷氧基取代的较低烷基基团或较低烷氧基；R.sup.6和R.sup.7，独立地代表氢原子或甲基基团；Y代表--NH.sub.2、--NH--COOC.sub.2 H.sub.5或 ##STR2## Z代表--O--、--S--或 ##STR3## 其中R.sup.8代表氢原子或较低烷基基团；n为1或2，或其盐；一种制备上述化合物的方法；以及将这种化合物用作降压药。
• Hydrazinopyridazine compound, process for production thereof, and use thereof as medicament
  申请人：TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.

  公开号：EP0097202A1

  公开（公告）日：1984-01-04

  A hydrazinopyridazine compound represented by the formula wherein R' represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a halogen atom or a hydroxyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkanoylamino, allyloxy or tetrahydrofurfuryloxy group, a lower alkoxy group which may optionally be substituted by a 2-furyl, phenyl or lower alkoxy group, a lower alkenyl group, a lower alkenyloxy group, or a lower alkynyl group; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a halogen atom or a lower alkoxy group, a lower alkoxy group, a lower alkenyl group, or a lower alkenyloxy group; R3, R4 and R5, independently from each other, represent a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a lower alkoxy group, or a lower alkoxy group; R5 and R7, independently from each other, represent a hydrogen atom or a methyl group; Y represents -NH2, -NH-COOC2H5, or Z represents -O-, -S-, or in which R8 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and n is 1 or 2, or its salt; a process for the production the aforesaid compounds; and use of such compounds as antihypertensive agents.

  一种由式表示的肼基哒嗪化合物 其中 R'代表氢原子、卤素原子、羟基、氰基、可任选被卤素原子或羟基取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷酰氨基、烯丙氧基或四氢呋喃氧基、可任选被 2-呋喃基、苯基或低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级烯基、低级烯酰氧基或低级炔基；R2 代表氢原子、卤素原子、氰基、可任选被卤素原子或低级烷氧基取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烯基或低级烯氧基；R3、R4 和 R5 相互独立地代表氢原子、卤素原子、可任选被低级烷氧基取代的低级烷基或低级烷氧基； R5 和 R7 相互独立地代表氢原子或甲基； Y 代表-NH2、-NH-COOC2H5，或 Z 代表-O-、-S-或 其中 R8 代表氢原子或低级烷基；且 n 为 1 或 2，或其盐；上述化合物的生产工艺；以及此类化合物作为降压药的用途。
• US4599333A
  申请人：——

  公开号：US4599333A

  公开（公告）日：1986-07-08
• Studies on Agents with Vasodilator and .BETA.-Blocking Activities. II.
  作者：Toshimi SEKI、Takayuki TAKEZAKI、Rikio OHUCHI、Hiroshi OHUYABU、Yoshitaka TANIMOTO、Takashi YAMAGUCHI、Norinobu SAITOH、Tsutomu ISHIMORI、Kikuo YASUDA

  DOI：10.1248/cpb.43.247

  日期：——

  A series of phenoxypropanolamines having a hydrazinopyridazinyl moiety was synthesized. Their hypotensive and β-blocking activities were evaluated after intravenous administration of the compounds to anethetized rats.Some of them exhibited both activities. In particular, compound 20k is a candidate for clinical use due to its hypotensive activity, equal to that of hydralazine, and its β-blocking activity, 2.7-fold more potent than that of propranolol.

  一系列含有哒嗪基肼结构的苯氧丙醇胺类化合物被合成，并通过静脉注射给麻醉大鼠后评估了它们的降压和β阻断活性。其中一些化合物显示了这两种活性。特别是化合物20k，由于其降压活性与肼达嗪相当，且β阻断活性比普萘洛尔强2.7倍，因此被认为是临床应用的候选药物。
• 一种琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质的合成方法
  申请人：山东齐都药业有限公司

  公开号：CN110790672A

  公开（公告）日：2020-02-14

  本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质的合成方法。所述合成方法，以对水杨醛为原料，经过维蒂希反应、还原氢化反应、取代反应、开环反应4步反应制得琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质。本发明所述的琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质的合成方法，共4步反应，原料易得，总收率大于40％，对采用外标法来严格控制琥珀酸美托洛尔邻位异构体杂质含量做出贡献；其合成方法操作简单，反应温和，产物纯度较高，适用于药品质量研究。