4-amino-2,3-dihydro-1H-indene-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 4-amino-2,3-dihydro-1H-indene-2-carboxylic acid
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: XATRQLHAJSSSDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2,3-dihydro-1H-indene-2-carboxylic acid 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、303.99 kPa 条件下， 反应 26.17h， 生成 4,7-diamino-2,3-dihydro-1H-indene-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC AROMATIC RING DERIVATIVES OF FORMULA (I) AS ATF4 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLE AROMATIQUES BICYCLIQUES DE FORMULE (I) UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ATF4

  摘要：

  该发明涉及取代的双环芳香衍生物。具体而言，该发明涉及符合以下式（I）的化合物，其中A、C、D、L2、L3、R1、R2、R3、R4、R5、R6、z2、z4、z5和z6如本文所定义；或其盐。该发明的化合物是ATF4途径的抑制剂，可用于治疗癌症、癌前综合征以及与激活的未折叠蛋白应答途径相关的疾病，如阿尔茨海默病、脊髓损伤、创伤性脑损伤、缺血性中风、中风、糖尿病、帕金森病、亨廷顿病、克雅氏病、相关朊病、进行性核上性麻痹、肌萎缩侧索硬化、心肌梗死、心血管疾病、炎症、纤维化、肝脏慢性和急性疾病、肺部慢性和急性疾病、肾脏慢性和急性疾病、慢性创伤性脑病（CTE）、神经退行性疾病、痴呆、认知障碍、动脉粥样硬化、眼部疾病、心律失常、器官移植以及器官移植运输。因此，该发明还涉及包含该发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制ATF4途径和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2019193541A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢-4-硝基-1H-茚-2-羧酸 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、303.99 kPa 条件下， 生成 4-amino-2,3-dihydro-1H-indene-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC AROMATIC RING DERIVATIVES OF FORMULA (I) AS ATF4 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLE AROMATIQUES BICYCLIQUES DE FORMULE (I) UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ATF4

  摘要：

  该发明涉及取代的双环芳香衍生物。具体而言，该发明涉及符合以下式（I）的化合物，其中A、C、D、L2、L3、R1、R2、R3、R4、R5、R6、z2、z4、z5和z6如本文所定义；或其盐。该发明的化合物是ATF4途径的抑制剂，可用于治疗癌症、癌前综合征以及与激活的未折叠蛋白应答途径相关的疾病，如阿尔茨海默病、脊髓损伤、创伤性脑损伤、缺血性中风、中风、糖尿病、帕金森病、亨廷顿病、克雅氏病、相关朊病、进行性核上性麻痹、肌萎缩侧索硬化、心肌梗死、心血管疾病、炎症、纤维化、肝脏慢性和急性疾病、肺部慢性和急性疾病、肾脏慢性和急性疾病、慢性创伤性脑病（CTE）、神经退行性疾病、痴呆、认知障碍、动脉粥样硬化、眼部疾病、心律失常、器官移植以及器官移植运输。因此，该发明还涉及包含该发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制ATF4途径和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2019193541A1

文献信息

• OXO-HETEROCYCLIC SUBSTITUTED CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AND THE USE THEREOF
  申请人：Hahn Michael

  公开号：US20110034450A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present application relates to novel carboxylic acid derivatives having an oxo-substituted azaheterocyclic partial structure, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及具有氧代取代的氮杂杂环部分结构的新型羧酸衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的用途。
• Kallikrein-binding "Kunitz domain" proteins and analogues thereof
  申请人：Markland William

  公开号：US20060264603A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  This invention provides: novel protein homologous of a Kunitz domain, which are capable of binding kallikrein; polynucleotides that encode such novel proteins; and vectors and transformed host cells containing these polynucleotides.
• Kallikrein-Binding "Kunitz Domain" Proteins and Analogues Thereof
  申请人：Markland William

  公开号：US20110136746A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  This invention provides: novel protein homologous of a Kunitz domain, which are capable of binding kallikrein; polynucleotides that encode such novel proteins; and vectors and transformed host cells containing these polynucleotides.
• KALLIKREIN-BINDING "KUNITZ DOMAIN" PROTEINS AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：Markland William

  公开号：US20120328517A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  This invention provides: novel protein homologous of a Kunitz domain, which are capable of binding kallikrein; polynucleotides that encode such novel proteins; and vectors and transformed host cells containing these polynucleotides.
• US6057287A
  申请人：——

  公开号：US6057287A

  公开（公告）日：2000-05-02