(5-hydroxy-1H-indole-2-yl)(morpholino)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (5-hydroxy-1H-indole-2-yl)(morpholino)methanone
• 英文别名: (5-hydroxy-1H-indol-2-yl)-morpholin-4-yl-methanone；(5-hydroxy-1H-indol-2-yl)-morpholin-4-ylmethanone
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₃
• 分子量: 246.266
• InChiKey: GFMKNNGUXRIKCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  65.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-hydroxy-1H-indole-2-yl)(morpholino)methanone 、 1-哌啶丙醇 在 三苯基膦树脂 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以13%的产率得到morpholin-4-yl-[5-(3-piperidin-1-yl-propoxy)-1H-indol-2-yl]-methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'HISTAMINE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所定义，并其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物和含有它们的药物组合物。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。

  公开号：

  WO2005123716A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 5-羟基吲哚-2-甲酸 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 16.0h， 以83%的产率得到(5-hydroxy-1H-indole-2-yl)(morpholino)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'HISTAMINE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所定义，并其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物和含有它们的药物组合物。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。

  公开号：

  WO2005123716A1
• 作为试剂：
  描述：

  [5-hydroxy-1-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-1H-indol-2-yl]-morpholin-4-yl-methanone 、 5-羟基吲哚-2-甲酸 、 吗啉 在 (5-hydroxy-1H-indole-2-yl)(morpholino)methanone 作用下， 以The desired product was obtained in 86% yield as white solid的产率得到(5-hydroxy-1H-indole-2-yl)(morpholino)methanone
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted indole-2-carboxamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1到R4和G的定义如说明书和权利要求所述，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。

  公开号：

  US20070123525A1

文献信息

• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'HISTAMINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005123716A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to the preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所定义，并其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物和含有它们的药物组合物。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。
• Indole derivatives as H3 inverse agonists
  申请人：McArthur Gatti Silvia

  公开号：US20050282864A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention relates to compounds of formula I: wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to the preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物：其中X，R1，R2，R3，R4和R5如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物和含有它们的制药组合物。这些化合物对于与H3受体调节相关的疾病的治疗和/或预防是有用的。
• 5-substituted indole-2-carboxamide derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07388095B2

  公开（公告）日：2008-06-17

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1 to R4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R4和G如描述和要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• NOVEL INDENE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION, FOR PREVENTING OR TREATING RETINAL DISEASES, CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：The Industry & Academic Cooperation in Chungnam National University (IAC)

  公开号：EP3176163B1

  公开（公告）日：2019-04-17
• INDOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1761519A1

  公开（公告）日：2007-03-14