N^β-tert.-Butyloxycarbonyl-DL-α-hydrazino-β-phenyl-propionsaeure | 16257-32-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N^β-tert.-Butyloxycarbonyl-DL-α-hydrazino-β-phenyl-propionsaeure
• 英文别名: 2-[2-[(2-Methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]hydrazinyl]-3-phenylpropanoic acid
• CAS: 16257-32-2；14381-08-9
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₄
• 分子量: 280.324
• InChiKey: QSTWXZUHFGFUJU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.180±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N^β-tert.-Butyloxycarbonyl-DL-α-hydrazino-β-phenyl-propionsaeure 、 2,4,5-三氯苯酚 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N^β-tert.-Butyloxycarbonyl-DL-α-hydrazino-β-phenyl-propionsaeure-(2.4.5-trichlor-phenylester)
  参考文献：
  名称：

  肽，X中的羟基蛇胆草素（heterobstandteile），合成酶Eledoisin-Heterooctapeptides mitL-α-Hydrazino-β-phenyl-propionsäure（NHPhe）状态苯基苯丙氨酸

  摘要：

  Nach weiteren Untersuchungenüber衍生物，beschders aktivierter Ester和肽von NHPhe wurde ausgehend v- C端四肽5 mit Hilfe des Boc-NHPhe-羟基琥珀酰亚胺酯（2c）das [5-天冬酰胺，7-L-α-α-β -propionsäure] Eledoisin-（4-11）-八肽（als Bis-trifluoracetat 9b）在硝基苯基酯-Methode aufgebaut中。

  DOI：

  10.1002/cber.19671001018
• 作为产物：
  描述：

  2-hydrazino-3-phenyl-propionic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 N^β-tert.-Butyloxycarbonyl-DL-α-hydrazino-β-phenyl-propionsaeure
  参考文献：
  名称：

  Hydrazinverbindungen als Peptiden中的异源性，VII。合成von Derivaten和PeptidenDL-α-Hydrazino-β-phenyl-propionsäure（NHPhe）†

  摘要：

  Zur Herstellung von Heteropeptiden derDL-α-Hydrazino-β-phenyl-propionsäurewerden a）geschützteAminosäurenamβ-Stickstoffder Hydrazinogruppeangeknüpft，b）苯甲酰氧羰基和叔丁基乙酰戊酸酯其他信息），请参见Aminosäureresteand das Carboxylendeangefügt。死geringfügigeAcylierbarkeit DESα-Stickstoffes，模具EINEEinführung冯Ñ α -Schutzgruppen nichtzuläßt，schränkt死Anwendbarkeit DERPeptidknüpfungsmethodenEIN。

  DOI：

  10.1002/cber.19660991225

文献信息

• [EN] BORONATES AS ARGINASE INHIBITORS<br/>[FR] BORONATES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ARGINASE
  申请人：MARS INC

  公开号：WO2012058065A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  Compounds according to Formula I are potent inhibitors of Arginase I and II activity: (I) where R1, R2, R3, R4, D, W, X, Y, and Z are defined in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions of the compounds and methods of their use in treating or preventing a disease or a condition associated with arginase activity.

  根据公式I，化合物是Arginase I和II活性的有效抑制剂：(I)其中R1、R2、R3、R4、D、W、X、Y和Z在说明书中有定义。该发明还提供了这些化合物的药物组合物以及它们在治疗或预防与Arginase活性相关的疾病或病况的方法。
• NOVEL AZAPEPTIDE OR AZAPEPTIDOMIMETIC COMPOUNDS INHIBITING BCRP AND/OR P-GP
  申请人：Paris Joelle

  公开号：US20120010161A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention relates to compounds of azapeptide or azapeptidomimetic type of formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 and Y are as defined in claim 1, to pharmaceutical compositions containing them and to such compounds as adjuvant for an anticancer or anti-infectious medicament.

  本发明涉及式(I)的氮杂肽或氮杂肽类似物化合物，其中R1、R2、R3、X1、X2、X3、X4和Y如权利要求1所定义，以及含有它们的药物组合物，以及作为抗癌或抗感染药物的辅助剂的这种化合物。
• N-amination of amino acids and its derivatives using N-Boc-O-tosyl hydroxylamine as an efficient NH-Boc transfer reagent: electrophilic amination
  作者：Thankappan Baburaj、Sivalingam Thambidurai

  DOI：10.1016/j.tetlet.2012.02.075

  日期：2012.5

  biologically active heterocyclic derivatives, were synthesized by electrophilic amination methodology using N-Boc-O-tosyl hydroxylamine as an efficient NH-Boc transfer reagent. Also, we have demonstrated the conversion of other amino acid derivatives such as amino esters and amino alcohols into β-Boc-hydrazino derivatives using this reagent.

  使用N -Boc- O-甲苯磺酰基羟胺作为有效的NH-Boc转移试剂，通过亲电胺化方法合成了末端叔丁氧羰基（Boc）保护的肼基酸，这些肽是修饰肽和生物活性杂环衍生物的有用中间体。另外，我们已经证明了使用该试剂将其他氨基酸衍生物如氨基酯和氨基醇转化为β-Boc-肼基衍生物。
• ARGINASE INHIBITORS AS THERAPEUTICS
  申请人：Van Zandt Michael

  公开号：US20120129806A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  Compounds according to Formula I are potent inhibitors of Arginase I and II activity: where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , D, W, X, Y, and Z are defined in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions of the compounds and methods of their use in treating or preventing a disease or a condition associated with arginase activity.

  根据公式I，化合物是Arginase I和II活性的强效抑制剂：其中R1、R2、R3、R4、D、W、X、Y和Z在规范中定义。本发明还提供了这些化合物的药物组合物及其在治疗或预防与Arginase活性相关的疾病或病状的方法。
• Arginase inhibitors as therapeutics
  申请人：Mars, Incorporated

  公开号：US10098902B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  Compounds according to Formula I are potent inhibitors of Arginase I and II activity: where R1, R2, R3, R4, D, W, X, Y, and Z are defined in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions of the compounds and methods of their use in treating or preventing a disease or a condition associated with arginase activity.

  符合式 I 的化合物是精氨酸酶 I 和 II 活性的强效抑制剂： 其中 R1、R2、R3、R4、D、W、X、Y 和 Z 在说明书中定义。本发明还提供了这些化合物的药物组合物及其用于治疗或预防与精氨酸酶活性相关的疾病或病症的方法。