1-Cbz-4-MS-甲基-哌啶 | 159275-16-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-Cbz-4-MS-甲基-哌啶
• 中文别名: 4-(甲烷磺酰氧基甲基)哌啶-1-羧酸苄酯；1-CBZ-4-(甲磺酰氧基甲基)哌啶；1-CBZ-4-MS-甲基-哌啶；1-Cbz-4-(甲磺酰氧基甲基)哌啶
• 英文名称: benzyl 4-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-(benzyloxycarbonyl)piperidin-4-ylmethyl methanesulfonate；benzyl 4-(methylsulfonyloxymethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 159275-16-8
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₅S
• mdl: MFCD06409219
• 分子量: 327.401
• InChiKey: IEWBROJCHGYFSK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  500.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.533
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温且干燥环境中保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Cbz-4-MS-甲基-哌啶 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 3-(2-ethoxyquinolin-6-yl)-1-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  基于吡唑并[3,4-d]嘧啶的蛋白激酶D抑制剂的设计，合成和生物学评估。

  摘要：

  蛋白激酶D（PKD）在各种癌症特征中的多重作用已被反复报道。因此，寻找新型PKD抑制剂及其作为抗肿瘤药的评价已引起了广泛的关注。在这项工作中，合成了新颖的基于吡唑并[3,4- d ]嘧啶的泛PKD抑制剂，其在位置1具有结构多样性，并对其生物学活性进行了评估。从3-IN-PP1（一种已知的PKD抑制剂，IC 50值在94-108 nM范围内）出发，发现化合物17m对PKD具有改善的生化抑制活性（IC 50 = 17-35 nM）。随后的细胞分析表明3-IN-PP1和17m抑制PKD依赖的cortactin磷酸化。此外，3-IN-PP1对PANC-1细胞显示出有效的抗增殖活性。最后，针对不同癌细胞系的筛选表明3-IN-PP1是一种有效且用途广泛的抗肿瘤药。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.112638
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸苄酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-Cbz-4-MS-甲基-哌啶
  参考文献：
  名称：

  构象受限的饱和杂环磺酰氯库

  摘要：

  描述了合成构象受限的饱和杂环磺酰氯的方法。遵循面向多样性的构象限制原则，设计并合成了一个饱和杂环磺酰氯的小型文库。该文库由九种成员组成，它们是氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶的衍生物。这些化合物从相应的Cbz保护的氨基醇开始，以克数计以19-88％的总收率制备。 磺酰氯-氮杂环-分子刚性-库-构象限制

  DOI：

  10.1055/s-0030-1260223

文献信息

• [EN] SORDARIN DERIVATIVES FOR PREVENTING OR TREATING INFECTIOUS DISEASES CAUSED BY PATHOGENIC MICROORGANISMS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SORDARINE POUR PRÉVENIR OU TRAITER DES MALADIES INFECTIEUSES CAUSÉES PAR DES MICRO-ORGANISMES PATHOGÈNES
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2009131246A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  This invention relates to a new sordarin derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has antimicrobial activities (especially, antifungal activities), to process for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to a method for prophylactic and/or therapeutic treatment of infectious diseases in a human being or an animal.

  这项发明涉及一种新的索达林衍生物或其药用可接受的盐，该衍生物具有抗菌活性（特别是抗真菌活性），其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及用于预防或治疗人类或动物传染性疾病的方法。
• Unbalanced-Ion-Pair-Catalyzed Nucleophilic Fluorination Using Potassium Fluoride
  作者：Wangbing Li、Zhichao Lu、Gerald B. Hammond、Bo Xu

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c03887

  日期：2021.12.17

  An unbalanced ion pair promoter (e.g., tetrabutylammonium sulfate), consisting of a bulky and charge-delocalized cation and a small and charge-localized anion, greatly accelerates nucleophilic fluorinations using easy handling KF. We also successfully converted an inexpensive and commercially available ion-exchange resin to the polymer-supported ion pair promoter (A26–SO42–), which could be reused

  不平衡的离子对促进剂（例如，四丁基硫酸铵）由大体积的电荷离域阳离子和小电荷局部阴离子组成，使用易于处理的 KF 极大地加速了亲核氟化。我们还成功地将廉价且市售的离子交换树脂转化为聚合物负载的离子对促进剂 (A26–SO 4 2– )，过滤后可重复使用。此外，A26–SO 4 2–可用于连续流动条件。在我们的条件下，水的耐受性良好。
• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES QUI LUI SONT ASSOCIÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012135570A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as a single agent or in combination with one or more pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, or an alpha-glucosidase inhibitor, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式(Ia)化合物以及药用可接受的盐、溶剂化物和水合物，它们作为单一药剂或与一个或多个药物制剂如DPP-IV抑制剂、双胍类药物或α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用，在例如治疗以下疾病中有用：GPR119受体相关疾病；通过增加血液中肠促胰岛素水平而改善的状况；代谢相关疾病；2型糖尿病；肥胖；及其相关并发症。
• Heterocyclic compouds
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05753659A1

  公开（公告）日：1998-05-19

  A compound of the general formula (M.sup.1).sub.n --Q--(M.sup.2).sub.1-n --L--A I wherein: n is 0 or 1; M.sup.1 is an amino group; Q is an aromatic heterocyclic group containing a basic nitrogen atom; M.sup.2 is an imino group; L is a template group; and A is an acidic group, or an ester or amide derivative thereof, or a sulphonamide group; and pharmaceutically acceptable salts and pro-drugs thereof, for use in the treatment of a disease in which platelet aggregation mediated by the binding of adhesion molecules to GPIIb-IIIa is involved. Novel compounds are also disclosed.

  通式（M.sup.1).sub.n --Q--(M.sup.2).sub.1-n --L--A I的化合物，其中：n为0或1；M.sup.1为氨基；Q为含有碱性氮原子的芳香杂环基团；M.sup.2为亚胺基；L为模板基团；A为酸性基团，或其酯或酰胺衍生物，或磺酰胺基团；以及其药学上可接受的盐和前药，用于治疗通过粘附分子结合到GPIIb-IIIa介导的血小板聚集参与的疾病。还披露了新的化合物。
• Phosphonic acid derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05719303A1

  公开（公告）日：1998-02-17

  A phosphonic acid derivative which is useful for medically treating hyperlipemia, represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## Representative example of the compound according to the present invention is one represented by the following formula: ##STR2##

  一种用于医学治疗高脂血症的膦酸衍生物，其通式如下（I）或其药学上可接受的盐：代表性的根据本发明的化合物示例为下式所示：