4-甲基-1,4-吖磷杂己环4-氧化盐酸 | 945459-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物 - 有机膦及其衍生物
• 中文名称: 4-甲基-1,4-吖磷杂己环4-氧化盐酸
• 英文名称: 4-methyl-1,4-azaphosphinane 4-oxide hydrochloride
• 英文别名: 4-Methyl-1,4lambda5-azaphosphinan-1-ium 4-oxide;chloride；4-methyl-1,4λ5-azaphosphinan-1-ium 4-oxide;chloride
• CAS: 945459-80-3
• 化学式: C₅H₁₂NOP*ClH
• 分子量: 169.591
• InChiKey: KSTLKNUVQLIKPD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.0
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P201,P301+P310,P308+P313
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H350
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  室温，惰性气氛

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基-1,4-吖磷杂己环4-氧化盐酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride copper(l) iodide 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 生成 N-(3-chloro-4(3-fluorobenzyloxy)phenyl)-6-(3-(4-methyl-1,4-azaphosphine1-yl)propan-1-yn)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS QUINAZOLINE CONTENANT DU PHOSPHORE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  揭示了含有磷取代基团的新型喹唑啉衍生物，以及利用这些化合物治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一类I型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。还揭示了含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物及其药用盐的方法。

  公开号：

  WO2011002523A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-methyl-1,4-azaphosphinane 4-oxide 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-甲基-1,4-吖磷杂己环4-氧化盐酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS QUINAZOLINE CONTENANT DU PHOSPHORE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  揭示了含有磷取代基团的新型喹唑啉衍生物，以及利用这些化合物治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一类I型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。还揭示了含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物及其药用盐的方法。

  公开号：

  WO2011002523A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC MCL-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE MCL-1 MACROCYCLIQUE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2019035927A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present disclosure provides for compounds of Formula (I) wherein A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I).

  本公开提供了Formula (I)中A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X和Y的化合物，这些化合物的任何值均在规范中定义，并且其药学上可接受的盐，可用作治疗疾病和病况，包括癌症的药物。还提供了包含Formula (I)中化合物的药物组合物。
• INHIBITORS OF TYROSINE KINASES AND USES THEREOF
  申请人：Jankowski D. Orion

  公开号：US20080039426A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。本文还披露了制备这些化合物的方法。此外，还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。
• Inhibitors of tyrosine kinases and uses thereof
  申请人：Pharmacyclics, Inc.

  公开号：US08067395B2

  公开（公告）日：2011-11-29

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物单独或与其他治疗剂联合治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Shen Wang

  公开号：US20120196833A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及含有磷取代基的新型喹唑啉衍生物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物、制备这些化合物及其药学上可接受的盐的方法。