4-nitrophenyl 5-(1-hydroxysilinan-1-yl)pentanoate   、                                                                                      (S)-1-amino-16-(4-((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methylamino)benzamido)-13-oxo-3,6,9-trioxa-12-azaheptadecan-17-oic acid trifluoroacetic acid   、                                                                                      
三乙胺                                                                                                                                                              在
                                                                                                                                                                                 
N,N-二异丙基乙胺                                                                                                                                  作用下,
                                                                                                                以
                                                                                         
N,N-二甲基甲酰胺   、                                                                                         
水   、                                                                                         
乙腈                                                                                  为溶剂,
                                                                                                                                                    反应 7.0h,
                                                                                                                以24%的产率得到(S)-2-(4-(((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methyl)amino)benzamido)-20-(1-hydroxysilinan-1-yl)-5,16-dioxo-9,12-dioxa-6,15-diazaicosan-1-oic acid triethylammonium salt