(乙基碳酸)四氢呋喃-2-羧酸酐 | 167391-50-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 中文名称: (乙基碳酸)四氢呋喃-2-羧酸酐
• 英文名称: Ethoxycarbonyl oxolane-2-carboxylate
• CAS: 167391-50-6
• 化学式: C₈H₁₂O₅
• 分子量: 188.18
• InChiKey: FAUIIYKUWCJFOI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  258.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.223±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (乙基碳酸)四氢呋喃-2-羧酸酐 在 Rh on carbon 氨 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 异戊醇 为溶剂， 25.0~80.0 ℃ 、5.79 MPa 条件下， 反应 12.0h， 生成 盐酸阿夫唑嗪
  参考文献：
  名称：

  一系列4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成及其降压活性。

  摘要：

  合成了一系列的N2-[（酰基氨基）烷基] -6,7-二甲氧基-2,4-喹唑啉二胺作为潜在的α1-肾上腺素受体拮抗剂。当以10 mg / kg po自发性高血压大鼠给药时，许多丙烷二胺衍生物显示出良好的降压活性，而乙二胺衍生物尽管在结构上与哌唑嗪密切相关，却缺乏该特性。活性最高的衍生物N- [3-[（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺x盐酸盐阿夫唑嗪（12）对外围α1具有很高的选择性。 -结后肾上腺素受体。在等剂量的降压剂量下，其对清醒犬体位变化的升压反应的作用不如哌唑嗪所显示。根据这些结果，

  DOI：

  10.1021/jm00151a003
• 作为产物：
  描述：

  2-四氢呋喃甲酸 生成 (乙基碳酸)四氢呋喃-2-羧酸酐
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF PREPARING ANHYDROUS ALFUSOZIN HYDROCHLORIDE
  [FR] MÉTHODE DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE D'ALFUZOSINE ANHYDRE

  摘要：

  本文描述了一种制备无水盐酸奥夫沙星的方法，该方法通过N1-甲基-N2-(四氢呋喃-2-基)-丙二胺和4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹噁啉之间的缩合反应而实现。随后，通过进一步的制备新中间体的步骤对所得的粗品进行纯化。所述的奥夫沙星合成和纯化过程可以高产高纯地获得这种活性成分，因此适用于作为药物中的活性成分。

  公开号：

  WO2010010058A1

文献信息

• PREPARATION AND UTILITY OF SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUNDS WITH ALPHA-ADRENERGIC BLOCKING EFFECTS
  申请人：GANT Thomas G.

  公开号：US20080039473A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present disclosure is directed to modulators of alpha-adrenergic receptors and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the use of such compounds for the treatment and/or management of hypertension, cardiac failure, prostatitis, and benign prostatic hyperplasia, and any other condition in which it is beneficial to modulate an alpha-adrenergic receptor.

  本公开涉及α-肾上腺素受体的调节剂及其药用盐和前药，其化学合成，以及利用这些化合物治疗和/或管理高血压、心力衰竭、前列腺炎和良性前列腺增生，以及任何其他需要调节α-肾上腺素受体的情况。
• A Preparation of<i>β</i>-Oxoester Enolate Equivalents from SmI₂and<i>α</i>-Bromoalkanoates
  作者：Kiitiro Utimoto、Toshiki Matsui、Tsutomu Takai、Seijiro Matsubara

  DOI：10.1246/cl.1995.197

  日期：1995.3

  A treatment of ethyl bromoacetate with two molar equivalent of samarium diiodide at −50 °C for 15 min in THF produces a β-oxoester enolate equivalent; the reagent reacts with ketones or aldehydes to give δ-hydroxy-β-oxoesters in excellent yields.

  将乙基溴乙酸酯在 -50 °C 下与两摩尔当量的二碘钕处理 15 分钟，使用 THF 作为溶剂，产生β-氧酯烯醇等效物；该试剂与酮或醛反应，能够以优异的产率生成δ-羟基-β-氧酯。
• 4-Amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl alkylenediamines
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04315007A1

  公开（公告）日：1982-02-09

  Alkylenediamine amides corresponding to the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 each represent, independently of one another, a hydrogen atom, an alkyl having 1 to 4 carbon atoms or the benzyl radical, n is equal to 2, 3 or 4 and R represents either a cycloalkyl radical having 3 to 6 carbon atoms, or a radical ##STR2## in which m is 0, 1 or 2, ##STR3## in which m is 0, 1 or 2 and p is 0, 1 or 2, and also their addition salts with pharmaceutically acceptable acids. These compounds may be prepared by reacting an aminoamide ##STR4## with a 4-amino-2-halogeno-6,7-dimethoxyquinazoline (II). The compounds are useful in treating cardiovascular disorders, and pharmaceutical compositions containing the compounds are also claimed.

  对应于一般式(I)的亚烷基二胺酰胺，其中R.sub.1和R.sub.2各自独立地表示氢原子、具有1至4个碳原子的烷基或苄基基团，n等于2、3或4，而R表示具有3至6个碳原子的环烷基基团，或者是一个基团##STR2##在其中m为0、1或2，##STR3##在其中m为0、1或2，p为0、1或2，并且它们与药学上可接受的酸的加合物。这些化合物可以通过将氨基酰胺##STR4##与4-氨基-2-卤代-6,7-二甲氧基喹嗪(II)反应制备。这些化合物在治疗心血管疾病方面有用，并且还声称含有这些化合物的制药组合物。
• Utimoto, Kiitrio; Takai, Tsutomu; Matsui, Toshiki, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1997, vol. 134, # 3-4, p. 365 - 370
  作者：Utimoto, Kiitrio、Takai, Tsutomu、Matsui, Toshiki、Matsubara, Seijiro

  DOI：——

  日期：——
• WO2007/74364
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——