(2R)-2-[bis(carboxymethyl)amino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2R)-2-[bis(carboxymethyl)amino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₈
• 分子量: 396.397
• InChiKey: RKSASMXBVVMAAS-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  154
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 (2R)-2-[bis(carboxymethyl)amino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid 在 N-甲基吗啉 、 3% Pd/C 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 19.42h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种螯合剂、其合成方法与用途及含有该螯合剂的螯合物

  摘要：

  本发明公开的一种螯合剂，其结构通式如下：还公开了包含该螯合剂与金属离子构成的螯合物，及合成该螯合剂的方法，(1)采用活性酯法合成所述螯合剂的前体化合物D；(2)采用催化氢化反应，得到所述螯合剂。该螯合剂的用途为，作为放射性显像和治疗的药物、磁共振显像药物、选择性螯合分离三价金属离子等其它用途。本发明的优点在于，由于该螯合剂为六齿配体，与许多三价金属离子的螯合能力强，故形成螯合物时所用剂量小，降低了其作为药物时的毒副作用，同时因为左端含有氨基，可与一些生物靶向分子连接，可用于制备各种靶向药物；该螯合剂与金属离子发生配位反应的条件温和(一般为常温)，简化了药物制备的过程；制备该螯合剂的原料易得、方法简便，容易规模化推广。

  公开号：

  CN107266359A
• 作为产物：
  描述：

  N-ε-D-Cbz-lysine 、 溴乙酸 在 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以79%的产率得到(2R)-2-[bis(carboxymethyl)amino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
  参考文献：
  名称：

  一种螯合剂、其合成方法与用途及含有该螯合剂的螯合物

  摘要：

  本发明公开的一种螯合剂，其结构通式如下：还公开了包含该螯合剂与金属离子构成的螯合物，及合成该螯合剂的方法，(1)采用活性酯法合成所述螯合剂的前体化合物D；(2)采用催化氢化反应，得到所述螯合剂。该螯合剂的用途为，作为放射性显像和治疗的药物、磁共振显像药物、选择性螯合分离三价金属离子等其它用途。本发明的优点在于，由于该螯合剂为六齿配体，与许多三价金属离子的螯合能力强，故形成螯合物时所用剂量小，降低了其作为药物时的毒副作用，同时因为左端含有氨基，可与一些生物靶向分子连接，可用于制备各种靶向药物；该螯合剂与金属离子发生配位反应的条件温和(一般为常温)，简化了药物制备的过程；制备该螯合剂的原料易得、方法简便，容易规模化推广。

  公开号：

  CN107266359A

文献信息

• [EN] GLUCOSE RESPONSIVE INSULIN COMPRISING A TRI-VALENT SUGAR CLUSTER FOR TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] INSULINE SENSIBLE AU GLUCOSE COMPRENANT UN GROUPE DE SUCRE TRIVALENT POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018175272A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  An insulin conjugate comprising or consisting of a tri-valent sugar cluster is described. In particular aspects, the insulin conjugate displays a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose even when administered to a subject in need thereof in the absence of an exogenous multivalent saccharide-binding molecule such as Con A.

  描述了一种含有三价糖团的胰岛素共轭物。在特定方面，该胰岛素共轭物显示出对系统中的糖类浓度（如葡萄糖或α-甲基甘露糖）具有响应性的药代动力学（PK）和/或药效动力学（PD）特性，即使在向需要该胰岛素共轭物的受试者施用时，不需要外源多价糖类结合分子（如Con A）的存在。
• GLUCOSE RESPONSIVE INSULIN COMPRISING A TRI-VALENT SUGAR CLUSTER FOR TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3600381A1

  公开（公告）日：2020-02-05