2-(2-chlorophenyl)pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2-chlorophenyl)pyrazine
• 化学式: C₁₀H₇ClN₂
• 分子量: 190.632
• InChiKey: BWXSEQLNLAVNDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-chlorophenyl)pyrazine 、 5-(2-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)pyrazin-2-amine 在 Chloro(2-dicyclohexylphosphino-2',4',6'-triisopropyl-1,1'-biphenyl)(2'-amino-1,1'-biphenyl-2-yl)palladium(II) 四氢呋喃 、 Tripotassium;phosphate 、 Brine 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 作用下， 反应 1.0h， 生成 5-(3-fluoro-2'-pyrazin-2-ylbiphenyl-4-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  FLAP MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，或其形式，其中环A、R1、R2、R3、R3'、L、W和V的定义如本文所述，可用作FLAP调节剂。本发明还涉及包含公式(I)化合物的制药组合物。制备和使用公式(I)化合物的方法也属于本发明的范围。

  公开号：

  US20150259357A1
• 作为产物：
  描述：

  2-chlorophenylglyoxal hydrate 在 氢氧化钾 、 乙二胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以49%的产率得到2-(2-chlorophenyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Phenylpyrazine derivatives and thrombolytic agent

  摘要：

  以下是通用公式为##STR1##的新型苯基吡嗪衍生物（其中R.sup.1是氢原子，卤素原子，较低的烷基基团，较低的烷氧基或羟基；R.sup.2是卤素原子，较低的烷基基团，较低的烷氧基或羟基）与已知的溶栓药物Ticlopidine相比具有高度的溶栓活性。此外，它们的毒性非常低。因此，这些衍生物作为溶栓剂非常有用。

  公开号：

  US04755514A1

文献信息

• A general catalyst for Suzuki–Miyaura and Sonogashira reactions of aryl and heteroaryl chlorides in water
  作者：Hui Peng、Ya-Qin Chen、Shu-Lan Mao、Yun-Xiao Pi、You Chen、Ze-Yu Lian、Tong Meng、Sheng-Hua Liu、Guang-Ao Yu

  DOI：10.1039/c4ob00846d

  日期：——

  synthesis of 2-(3-sulfonatomesityl)-5-sulfonatoindenyl)dicyclohexylphosphine hydrate sodium salt and its use in palladium-catalyzed Suzuki–Miyaura and Sonogashira coupling reactions in water (and biphasic water–organic solvent mixtures) to prepare a variety of functionalized biaryls and aryl alkynes in excellent yield.

  我们报道了2-（3-磺原子原子化）-5-磺酰基茚基）二环己基膦水合物钠盐的合成及其在钯催化的Suzuki-Miyaura和Sonogashira偶联反应中的使用（以及双相水-有机溶剂混合物），以制备各种官能化的联芳基和芳基炔烃的收率很高。
• Gold(I)-catalyzed direct C–H arylation of pyrazine and pyridine with aryl bromides
  作者：Ming Li、Ruimao Hua

  DOI：10.1016/j.tetlet.2009.01.059

  日期：2009.4

  in good to high yields. For electron-poor aryl bromides, the addition of AgBF4 is the crucial point to accelerate the coupling reaction to give the arylated products in moderate yields. Pyridine also reacts with electron-rich aryl bromides catalyzed by Cy3PAuCl to give a mixture of arylated regioisomers in moderate yield. However, in order to realize the direct C–H arylation of pyridine with electron-poor

  描述了一种有效的方法，用于将电子贫乏的芳族化合物（例如吡嗪和吡啶）与芳基Bomides直接进行C-H芳基化。在催化量的Cy 3 PAuCl存在下，并使用t -BuOK作为碱，吡嗪在100°C下与芳基溴直接进行CH H芳基化，芳基化产物的收率取决于芳基的性质溴化物。在使用富含电子的芳基溴化物的情况下，可以高产率或高产率获得芳基化的吡嗪。对于贫电子芳基溴化物，添加AgBF 4是加快偶联反应以适度收率得到芳基化产物的关键点。吡啶还与Cy 3催化的富电子芳基溴反应PAuCl以中等产率得到芳基化的区域异构体的混合物。然而，为了实现吡啶与贫电子芳基溴的直接C–H芳基化，需要添加银盐作为添加剂，并且需要较温和的反应温度（60°C）。
• Pyrazine Derivatives
  申请人：Denton Martin Stephen

  公开号：US20070105872A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of pain.

  本发明涉及公式化合物及其药用可接受盐和溶剂，用于制备该化合物的过程，用于制备的中间体，含有这种化合物的组合物以及用于治疗疼痛的这种化合物的用途。
• Flap modulators
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US09079866B2

  公开（公告）日：2015-07-14

  The present invention relates to compounds of Formula (I), or a form thereof, wherein ring A, R1, R2, R3, R3′, L, W, and V are as defined herein, useful as FLAP modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I). Methods of making and using the compounds of Formula (I) are also within the scope of the invention.

  本发明涉及公式(I)的化合物或其形式，其中环A、R1、R2、R3、R3′、L、W和V的定义如本文所述，可用于FLAP调节剂。本发明还涉及包含公式(I)化合物的药物组成物。制备和使用公式(I)化合物的方法也属于本发明的范围。
• Phenylpyrazine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical composition and use
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP0204172A2

  公开（公告）日：1986-12-10

  Novel phenylpyrazine derivatives of the following general formula: (where R' is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a hydroxyl group; and R2 is a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a hydroxyl group); processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in the preparation of a medicament for the treatment of thrombotic diseases are described.

  通式如下的新型苯基吡嗪衍生物： (其中，R'是氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基或羟基；R2是卤素原子、低级烷基、低级烷氧基或羟基）；描述了制备它们的工艺、含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗血栓性疾病的药物中的用途。