N-羟基罗匹尼罗 | 954117-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: N-羟基罗匹尼罗
• 中文别名: 罗匹尼罗N-羟基杂质
• 英文名称: 4-(2-dipropylaminoethyl)-1-hydroxy-1,3-dihydroindol-2-one
• 英文别名: 4-(2-(Dipropylamino)ethyl)-1-hydroxyindolin-2-one；4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1-hydroxy-3H-indol-2-one
• CAS: 954117-22-7
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 276.379
• InChiKey: ZZJILQRDDQRQLG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  425.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.141±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-二正丙基胺乙基)-1,3-二氯-2H-吲哚-2-酮 在 双氧水 作用下， 以 双氧水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-羟基罗匹尼罗 、 4-(2-(二丙基氨基)乙基)吲哚啉-2,3-二酮 、 2-(2-N,N-二丙基氨基乙基)-6-硝基苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  UPLC研制API和药物剂型的盐酸罗匹尼罗及其相关化合物的开发和验证

  摘要：

  开发了一种新颖的稳定性指示梯度反相超高效液相色谱（RPUPLC）方法，用于测定存在杂质和强制降解产物的罗匹尼罗的纯度。该方法是使用Waters Aquity BEH 100 mm，2.1 mm，1.7μmC-8色谱柱开发的，流动相中含有溶剂A和B的梯度混合物。在250 nm处监测洗脱的化合物。运行时间在4.5分钟内，其中Ropinirole及其四种杂质被很好地分离了。罗匹尼罗经受了氧化，酸，碱，水解，热和光解降解的应力条件。发现罗匹尼罗在氧化和碱性胁迫条件下会显着降解，在酸，水，水解和光解条件下稳定。从主峰及其杂质中可以很好地分离降解产物，从而证明了该方法的稳定性，表明了该方法的有效性。所开发的方法已根据国际协调会议（ICH）指南在特异性，线性，检测限，定量限，准确性，精密度和鲁棒性方面得到验证。该方法也适用于测定药物剂型中的罗匹尼罗和溶出度研究。

  DOI：

  10.1002/jccs.201000052

文献信息

• Subtantially pure ropinirole hydrochloride, polymorphic form of ropinirole and process for their preparation
  申请人：Kumar Siva Bobba Venkata

  公开号：US20070254941A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  Ropinirole hydrochloride substantially free of impurities and a process for its preparation is provided. Also provided is ropinirole base substantially in polymorph Form A and a process for its preparation. Pharmaceutical compositions containing the same are also provided.

  盐酸罗匹尼罗尔基本上不含杂质，并提供其制备方法。同时还提供了基本上为A型多形态的罗匹尼罗尔碱和其制备方法。还提供了含有这些物质的药物组合物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROPINIROLE AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROPINIROLE ET DE SES SELS
  申请人：PHARMATHEN SA

  公开号：WO2011072704A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Ropinirole and pharmaceutical acceptable salts or derivatives thereof, in particular to a process for large scale production of Ropinirole and salts thereof in high yield and high purity and pharmaceutical preparations containing said compounds.

  本发明涉及一种改进的罗匹尼罗制备工艺，包括制备罗匹尼罗及其药用可接受的盐或衍生物的工艺，特别是一种大规模生产高产量、高纯度的罗匹尼罗及其盐的工艺，以及含有该化合物的药物制剂。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROPINIROLE AND SALTS THEREOF
  申请人：Koftis Theoharis V.

  公开号：US20120253051A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Ropinirole and pharmaceutical acceptable salts or derivatives thereof, in particular to a process for large scale production of Ropinirole and salts thereof in high yield and high purity and pharmaceutical preparations containing said compounds.

  本发明涉及改进的Ropinirole及其药用盐或衍生物的制备方法，特别是一种用于大规模生产高产率和高纯度的Ropinirole及其盐的方法和含有该化合物的药物制剂。
• Development and Validation of Ropinirole Hydrochloride and its Related Compounds by UPLC in API and Pharmaceutical Dosage Forms
  作者：CH Krishnaiah、M. Vishnu Murthy、A. Raghupathi Reddy、Ramesh Kumar、K. Mukkanti

  DOI：10.1002/jccs.201000052

  日期：2010.6

  of purity of Ropinirole in presence of its impurities and forced degradation products. The method was developed using Waters Aquity BEH 100 mm, 2.1 mm, 1.7 μm C‐8 column with mobile phase containing a gradient mixture of solvent A and B. The eluted compounds were monitored at 250 nm. The run time was within 4.5 min which Ropinirole and its four impurities were well separated. Ropinirole was subjected

  开发了一种新颖的稳定性指示梯度反相超高效液相色谱（RPUPLC）方法，用于测定存在杂质和强制降解产物的罗匹尼罗的纯度。该方法是使用Waters Aquity BEH 100 mm，2.1 mm，1.7μmC-8色谱柱开发的，流动相中含有溶剂A和B的梯度混合物。在250 nm处监测洗脱的化合物。运行时间在4.5分钟内，其中Ropinirole及其四种杂质被很好地分离了。罗匹尼罗经受了氧化，酸，碱，水解，热和光解降解的应力条件。发现罗匹尼罗在氧化和碱性胁迫条件下会显着降解，在酸，水，水解和光解条件下稳定。从主峰及其杂质中可以很好地分离降解产物，从而证明了该方法的稳定性，表明了该方法的有效性。所开发的方法已根据国际协调会议（ICH）指南在特异性，线性，检测限，定量限，准确性，精密度和鲁棒性方面得到验证。该方法也适用于测定药物剂型中的罗匹尼罗和溶出度研究。