2-肼噻唑盐酸盐 | 30216-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-肼噻唑盐酸盐
• 英文名称: 2-hydrazino-1,3-thiazole hydrochloride
• 英文别名: 2-hydrazinothiazole hydrochloride；2-hydrazineylthiazole hydrochloride；2-thiazolyl-hydrazine hydrochloride；2-Hydrazinylthiazole hydrochloride；1,3-thiazol-2-ylhydrazine;hydrochloride
• CAS: 30216-52-5
• 化学式: C₃H₅N₃S*ClH
• 分子量: 151.62
• InChiKey: TWIIZQIBWCMWRU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  104 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.85
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  79.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-肼噻唑盐酸盐 、 糠氯酸 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 4,5-Dichloro-2-(1,3-thiazol-2-yl)pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  The synthesis and structure–activity relationship of pyridazinones as glucan synthase inhibitors

  摘要：

  A structure-activity relationship study of the lead 5-[4-(benzylsulfonyl) piperazin-1-yl]-4-morpholino-2- phenyl-pyridazin-3(2H)-one 1 has resulted in the identification of 2-(3,5-difluorophenyl)-4-(3-fluorocyclopentyloxy)- 5-[4-(isopropylsulfonyl) piperazin-1-yl]-pyridazin-3(2H)-one 11c as a beta- 1,3-glucan synthase inhibitor. Compound 11c exhibited significant efficacy in an in vivo mouse model of Candida glabrata infection. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.01.058
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 以64.6 g的产率得到2-肼噻唑盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL DERIVATIVES AS APELIN RECEPTOR AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'APÉLINE

  摘要：

  本披露涉及到Apelin受体（APJ）的激动剂及其应用。

  公开号：

  WO2022182547A1

文献信息

• Condensed pyrazole derivatives, process for producing the same and use thereof
  申请人：——

  公开号：US20030187014A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  Novel pharmaceutical compositions for inhibiting Th2-selective immune response and pharmaceutical compositions for inhibiting cyclooxygenase comprising condensed pyrazole derivatives represented by the general formula (I): 1 or salts thereof.

  用于抑制Th2选择性免疫应答的新型药物组合物和包括由一般式(I)表示的紧缩吡唑烷衍生物的药物组合物，或其盐。
• Denitrogenative Pd/Cu‐catalyzed Suzuki‐type Cross‐coupling of Aryltrifluoroborates with Arylhydrazine Hydrochlorides in Water under Room Temperature
  作者：Guofang Wang、Mengting Meng、Liping Deng、Kai Cheng、Chenze Qi

  DOI：10.1002/aoc.4203

  日期：2018.3

  A water‐soluble palladium‐catalyzed Suzuki‐type cross‐coupling of aryltrifluoroborates with arylhydrazide hydrochlorides was efficiently developed under mild and environmentally benign conditions, in water without any ligand. The newly developed Pd/Cu co‐catalyzed denitrogenative reaction gave a range of structurally diverse substituted biaryls with good to excellent yields, in which the byproduct

  在温和，无害于环境的条件下，在没有任何配体的水中，水溶性钯催化的三氟硼酸芳基酯与芳酰肼盐酸盐的水溶性钯催化交叉偶联反应得到了有效开发。新开发的Pd / Cu共催化脱氮反应产生了一系列结构多样的取代联芳基，其收率良好至极佳，其中副产品为氮。
• Design, diversity-oriented synthesis and biological evaluation of novel heterocycle derivatives as non-nucleoside HBV capsid protein inhibitors
  作者：Haiyong Jia、Ji Yu、Xianhong Du、Srinivasulu Cherukupalli、Peng Zhan、Xinyong Liu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2020.112495

  日期：2020.9

  The capsid assembly is a significant phase for the hepatitis B virus (HBV) lifespan and is an essential target for anti-HBV drug discovery and development. Herein, we used scaffold hopping, bioisosterism, and pharmacophore hybrid-based strategies to design and synthesize six series of various heterocycle derivatives (pyrazole, thiazole, pyrazine, pyrimidine, and pyridine) and screened for in vitro

  衣壳装配是乙肝病毒（HBV）寿命的重要阶段，也是抗HBV药物发现和开发的重要目标。在本文中，我们使用基于支架跳跃，生物等位基因和药效团杂交的策略设计和合成了六个系列的各种杂环衍生物（吡唑，噻唑，吡嗪，嘧啶和吡啶），并筛选了体外抗HBV非核苷活性。候选药物NZ-4和AT-130用作先导化合物。与先导化合物NZ-4相比，几种化合物具有突出的抗HBV活性，阳性药物拉米夫定，尤其是化合物II-8b，具有最突出的抗HBV DNA复制活性（IC 50 = 2.2±1.1μM）。还化合物IV-8eVII-5b和VII-5b分别显示出最佳的体外抗HBsAg分泌（IC 50 = 3.8±0.7μM，CC 50 > 100μM）和抗HBeAg分泌（IC 50 = 9.7±2.8μM，CC 50 > 100μM）。此外，II-8b可以以良好的亲和常数（K D = 60.0μM）与HBV衣壳蛋白相互作用，这与先导化合物NZ-4（K
• [EN] PYRAZOLE COMPOUNDS AS MODULATORS OF FSHR AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLE À TITRE DE MODULATEURS DE FSHR ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014209980A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to pyrazole compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as positive allosteric modulators of follicle stimulating hormone receptor (FSHR).

  本发明涉及吡唑化合物及其药用可接受的组合物，用作促卵泡生成素受体（FSHR）的阳性别构调节剂。
• [EN] COMPOUNDS AS NUCLEAR TRANSPORT MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE TRANSPORT NUCLÉAIRE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：XW LAB INC

  公开号：WO2019233447A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  Provided are compounds of Formula I'-III', as well as their preparation and uses, and pharmaceutical compositions comprising these compounds and their uses as nuclear transport modulators. Provided are also uses of the compounds or pharmaceutical compositions in treating or preventing certain neurological disorders and diseases as well as certain types of cancer in humans.

  提供了I'-III'式化合物，以及它们的制备和用途，以及包含这些化合物的药物组合物和它们作为核传输调节剂的用途。还提供了这些化合物或药物组合物在治疗或预防人类某些神经系统疾病和疾病以及某些类型的癌症中的用途。