inhibitory analgesic agent. 5‐Amino‐2‐ethoxy‐N‐(2‐ or 3‐substituted phenyl)benzamide derivatives exhibited analgesic activity in a murine acetic acid induced writhing test. Among these compounds, 5‐amino‐2‐ethoxy‐N‐(2‐methoxyphenyl)benzamide (9 v) possesses potent COX‐1 inhibitory and analgesic activities, similar to those of indomethacin. In addition, 5‐amino‐2‐ethoxy‐N‐(3‐trifluoromethylphenyl)benzamide
我们以前发现,COX-1
抑制剂N-(4-
氨基苯基)-4-三
氟甲基苯甲酰胺(TFAP)具有镇痛作用,而不会引起胃部损害。不幸的是,TFAP引起尿液呈紫红色,其镇痛作用不如
消炎痛。在这里,我们描述我们的研究,重点是根据TFAP和帕拉沙米(另一种已知的COX-1抑制
镇痛药)的结构设计的4和5-
氨基-2-烷氧基-N-苯基苯甲酰胺支架的开发。5-
氨基-2-乙氧基N-(2-或3-取代苯基)苯甲酰胺衍
生物在鼠
乙酸诱导的扭体试验中显示出镇痛活性。在这些化合物中,5-
氨基-2-乙氧基N-(2-
甲氧基苯基)苯甲酰胺(9 v)具有有效的COX-1抑制和镇痛活性,类似于
消炎痛。此外,5-
氨基-2-乙氧基N-(3-三
氟甲基苯基)苯甲酰胺(9 g)比
消炎痛或9 v具有更强的镇痛作用,尽管对COX-1具有抑制作用,但不会引起明显的胃部损害或尿液着色。活性弱于
消炎痛或9 v。因此,9 g和9 v似乎是有希望用作止痛药的候