N-hydroxysuccinimidyl 2-nitrobenzoate | 66134-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-hydroxysuccinimidyl 2-nitrobenzoate
• 英文别名: N-hydroxysuccinimdyl 2-nitrobenzoate；2,5-Pyrrolidinedione, 1-[(2-nitrobenzoyl)oxy]-；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-nitrobenzoate
• CAS: 66134-66-5
• 化学式: C₁₁H₈N₂O₆
• 分子量: 264.194
• InChiKey: GYURFDYXQCUACT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  126-127 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
• 沸点：
  437.2±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-hydroxysuccinimidyl 2-nitrobenzoate 、 腺苷,2',3'-O-(1-甲基亚乙基)-,5'-氨基磺酸酯 在 base 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 [(3aR,4R,6R,6aR)-4-(6-aminopurin-9-yl)-2,2-dimethyl-3a,4,6,6a-tetrahydrofuro[3,4-d][1,3]dioxol-6-yl]methyl N-(2-nitrobenzoyl)sulfamate
  参考文献：
  名称：

  5'-O-[(N-酰基)氨磺酰基]腺苷作为抑制 MbtA 的抗结核剂：分枝杆菌素的铁载体生物合成所需的腺苷酸化酶。

  摘要：

  5'-O-[N-(水杨酰基)氨磺酰基]腺苷 (6) 的构效关系研究，这是一种双功能酶水杨酰-AMP 连接酶（MbtA，由基因 Rv2384 编码）在结核分枝杆菌中的有效抑制剂，描述，靶向水杨酸部分。制备了一系列系统的类似物，探索在 C-2 位置取代的重要性，揭示最佳活性需要羟基。对一系列取代的水杨基衍生物的检查表明，在 C-4 处的取代是可以容忍的。因此，该位置的一系列类似物提供了 4-氟衍生物，在铁限制条件下，其对全细胞结核分枝杆菌的 MIC99 为 0.098 microM，令人印象深刻。其他杂环、环烷基、烷基、

  DOI：

  10.1021/jm070905o
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 邻硝基苯甲酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以85%的产率得到N-hydroxysuccinimidyl 2-nitrobenzoate
  参考文献：
  名称：

  5'-O-[(N-酰基)氨磺酰基]腺苷作为抑制 MbtA 的抗结核剂：分枝杆菌素的铁载体生物合成所需的腺苷酸化酶。

  摘要：

  5'-O-[N-(水杨酰基)氨磺酰基]腺苷 (6) 的构效关系研究，这是一种双功能酶水杨酰-AMP 连接酶（MbtA，由基因 Rv2384 编码）在结核分枝杆菌中的有效抑制剂，描述，靶向水杨酸部分。制备了一系列系统的类似物，探索在 C-2 位置取代的重要性，揭示最佳活性需要羟基。对一系列取代的水杨基衍生物的检查表明，在 C-4 处的取代是可以容忍的。因此，该位置的一系列类似物提供了 4-氟衍生物，在铁限制条件下，其对全细胞结核分枝杆菌的 MIC99 为 0.098 microM，令人印象深刻。其他杂环、环烷基、烷基、

  DOI：

  10.1021/jm070905o

文献信息

• Delivery of compounds with rehydrated blood cells
  申请人：Nichols C. Timothy

  公开号：US20050025748A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  Fixed-dried blood cells carrying an active agent are described, along with methods of making the same, methods of using the same, and compositions containing the same. The blood cells may be red blood cells or blood platelets.

  描述了携带活性剂的固定干燥血细胞，以及制备这些血细胞的方法、使用这些血细胞的方法以及含有这些血细胞的组合物。这些血细胞可以是红细胞或血小板。
• An Engineered Aryl Acid Adenylation Domain with an Enlarged Substrate Binding Pocket
  作者：Fumihiro Ishikawa、Akimasa Miyanaga、Hinano Kitayama、Shinya Nakamura、Isao Nakanishi、Fumitaka Kudo、Tadashi Eguchi、Genzoh Tanabe

  DOI：10.1002/anie.201900318

  日期：2019.5.20

  Adenylation (A) domains act as the gatekeepers of non‐ribosomal peptide synthetases (NRPSs), ensuring the activation and thioesterification of the correct amino acid/aryl acid building blocks. Aryl acid building blocks are most commonly observed in iron‐chelating siderophores, but are not limited to them. Very little is known about the reprogramming of aryl acid A‐domains. We show that a single asparagine‐to‐glycine

  腺苷酸化（A）域充当非核糖体肽合成酶（NRPS）的看门人，确保正确的氨基酸/芳基酸构建基团的活化和硫酯化。在铁螯合铁载体中最常观察到芳基酸结构基团，但不限于此。关于芳基酸A域的重编程知之甚少。我们表明，芳酸A域中的单个天冬酰胺转化为甘氨酸会导致一种酶，该酶可耐受各种非天然芳基酸。即使没有观察到野生型酶对这些底物的酶促活性，该工程催化剂也能够活化被硝基，氰基，溴和碘基官能化的非天然芳基酸。与不可水解的芳基-AMP类似物的共晶体结构揭示了底物混杂性扩展的起源，突出了酶底物结合口袋的扩大。我们的发现可能被利用来生产包含天然产物的多种芳基酸，并可以作为模板在组合生物合成中进一步定向进化的模板。
• 邻氨基苯甲酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：兰州纬寰生物科技有限公司

  公开号：CN107954893A

  公开（公告）日：2018-04-24

  本发明公开一种化合物及制备方法和用途。本发明的化合物是如式(Ⅰ)示的邻氨基苯甲酰胺衍生物。本发明旨在提高传统组蛋白去乙酰化酶锌离子的螯合稳定性，以期获得组蛋白去乙酰化酶抑制作用更强，选择性强的HDACi，本发明的化合物可在抗肿瘤药物的制备中应用，可以增大HDACi对部分肿瘤细胞的选择性，同时大大减少细胞毒性。
• Bleach activator granules
  申请人：UNILEVER N.V.

  公开号：EP0053859A1

  公开（公告）日：1982-06-16

  Effervescent bleach activator granules for use in washing and/or bleaching compositions comprising a bleach activator, a peroxoborate and a binding material are disclosed. Preferred granules include an alkali metal perborate monohydrate, preferably in a proportion at least equal to the amount of the bleach activator. These granules have the advantage that the reduction of mechanical loss when used in washing machines combined with a fast dissolution of and reaction between the bleach activator and the percompound in close proximity at a high local pH should improve the bleach performance, particularly in the low/medium temperature range, to a substantial degree.

  本发明公开了用于洗涤和/或漂白组合物的泡腾漂白活化剂颗粒，该组合物由漂白活化剂、过硼酸盐和结合材料组成。优选的颗粒包括碱金属过硼酸盐一水合物，其比例最好至少等于漂白活化剂的量。这些颗粒的优点是，在洗衣机中使用时可减少机械损耗，同时漂白活化剂和过化合物在较高的局部 pH 值下快速溶解并发生反应，从而在很大程度上改善漂白性能，特别是在中低温范围内。
• Devices including protein matrix materials and methods of making and using thereof
  申请人：Gel-Del Technologies, Inc.

  公开号：EP2371352A9

  公开（公告）日：2012-05-16

  A device comprising biocompatible protein matrix materials and their method of preparation and use, wherein the device is a protein matrix diagnostic array, a protein matrix coated implantable medical device or an electromatrix device. The biocompatible protein matrix materials comprise one or more biocompatible proteins and one or more biocompatible solvents. The protein matrix diagnostic array can be used in a method of determining pharmacologically active agent to protein interaction.

  一种包含生物相容性蛋白质基质材料的装置及其制备和使用方法，其中该装置是蛋白质基质诊断阵列、蛋白质基质涂层植入式医疗装置或电基质装置。生物相容性蛋白质基质材料包括一种或多种生物相容性蛋白质和一种或多种生物相容性溶剂。蛋白质基质诊断阵列可用于确定药理活性剂与蛋白质相互作用的方法。