Boc-Lys(Z)-Pro-OMe | 53195-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Lys(Z)-Pro-OMe
• 英文别名: 1-[N2-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-N6-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-lysyl]-L-proline Methyl Ester；methyl (2S)-1-[(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 53195-68-9
• 化学式: C₂₅H₃₇N₃O₇
• 分子量: 491.585
• InChiKey: ARFXUUSKGUNSBN-PMACEKPBSA-N

物化性质

• 沸点：
  672.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.181±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Lys(Z)-Pro-OMe 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 Z3Arg-Pro-Lys(Z)-Pro-OMe
  参考文献：
  名称：

  Orlowska, Alicja; Drabarek, Stefania, Polish Journal of Chemistry, 1980, vol. 54, # 10, p. 1893 - 1899

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸 在 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 Boc-Lys(Z)-Pro-OMe
  参考文献：
  名称：

  Orlowska, Alicja; Drabarek, Stefania, Polish Journal of Chemistry, 1980, vol. 54, # 10, p. 1893 - 1899

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Solvent-free peptide synthesis assisted by microwave irradiation: environmentally benign synthesis of bioactive peptides
  作者：Amit Mahindra、Neha Patel、Nitin Bagra、Rahul Jain

  DOI：10.1039/c3ra46643d

  日期：——

  An efficient and facile, solvent-free peptide synthesis assisted by microwave irradiation, using DIC/HONB as the coupling reagent combination is reported. Key features of this original protocol are solvent-free synthesis, very short reaction time and scalability without affecting yield and purity. The versatility of the method was successfully demonstrated by synthesizing several biologically active

  报道了使用DIC / HONB作为偶联剂组合物的微波辐照辅助的有效且容易的，无溶剂的肽合成。该原始协议的关键特征是无溶剂合成，非常短的反应时间和可扩展性，而不会影响收率和纯度。通过以高纯度，高收率且不消旋地合成几种生物活性肽，成功证明了该方法的多功能性。
• NOVEL SMALL MOLECULE DNAK INHIBITORS
  申请人：Sturgess Michael Alan

  公开号：US20100087466A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  Methods of inhibiting HSP70 proteins, agents causing the inhibition of HSP70 proteins, and the effects of such inhibition on cell proliferation. Anti-microbial agents comprising small molecules, or pharmaceutical salts thereof, disclosed herein and further methods of use thereof are also disclosed. The disclosed small molecules, or pharmaceutical salts thereof, are effective in inhibiting microbial chaperone activity in microbes, such as homologs of HSP70. The disclosed small molecules, or pharmaceutical salts thereof, are also effective for the therapeutic treatment of cancer.

  抑制HSP70蛋白的方法，导致抑制HSP70蛋白的药剂，以及这种抑制对细胞增殖的影响。本文还披露了包含小分子或其药用盐的抗微生物药剂，以及其进一步的使用方法。所披露的小分子或其药用盐对微生物中的分子伴侣活性具有抑制作用，例如HSP70同源物。所披露的小分子或其药用盐还对癌症的治疗治疗有效。
• Proline derivatives
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US04596789A1

  公开（公告）日：1986-06-24

  Proline derivatives of the formulae: ##STR1## wherein R.sup.1 through R.sup.11 have defined values, and acid- and base-addition salts thereof, and equilibrium addition compounds of the aldehyde group thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions; and intermediates for preparing said proline derivatives. The proline derivatives are human leukocyte elastase inhibitors which are useful, for example, in treating pulmonary emphysema.

  公式为: ##STR1## 其中R.sup.1到R.sup.11具有定义的值，以及它们的酸盐和碱盐，以及醛基的平衡加合物；其制备方法；制备所述脯氨酸衍生物的药物组合物；以及制备所述脯氨酸衍生物的中间体。这些脯氨酸衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂，例如在治疗肺气肿中有用。
• Stereoselective Synthesis of β-(5-Arylthiazolyl) α-Amino Acids and Use in Neurotensin Analogues
  作者：Denisa Hapău、Emmanuelle Rémond、Roberto Fanelli、Mélanie Vivancos、Adeline René、Jérôme Côté、Élie Besserer-Offroy、Jean-Michel Longpré、Jean Martinez、Valentin Zaharia、Philippe Sarret、Florine Cavelier

  DOI：10.1002/ejoc.201501495

  日期：2016.2

  good chemical yields and with 98 % ee using a diastereoselective alkylation; these alanine derivatives were then used as Tyr11 replacements in the construction of neurotensin (NT)[8–13] analogues. The new NT analogues showed improved plasma stability and selectivity towards NTS1 thus preserving the hypotensive properties of the native peptide.

  新的β-芳基噻唑丙氨酸通过非对映选择性烷基化反应以良好的化学收率和98％ee合成。然后将这些丙氨酸衍生物用作Tyr11的替代品，用于构建神经降压素（NT）[8-13]类似物。新的NT类似物显示出改善的血浆稳定性和对NTS1的选择性，因此保留了天然肽的降压特性。
• A thermodynamic and spectroscopic study of the complexes of the undecapeptide Substance P, of its N-terminal fragment and of model pentapeptides containing two prolyl residues with copper ions
  作者：Leslie D. Pettit、Wojciech Bal、Michel Bataille、Claude Cardon、Henryk Kozlowski、Marie Leseine-Delstanche、Simon Pyburn、Andrea Scozzafava

  DOI：10.1039/dt9910001651

  日期：——

  A potentiometric and spectroscopic study of the complexes formed with H+ and Cu2+ and a potentiometric study of the complexes with substance P have been made. The results demonstrate the profound effect which the prolyl residue can have, when incorporated in a peptide chain, on the formation of copper(II)-peptide complexes. It acts as a break-point to co-ordination and encourages the formation of

  已合成了八种五肽，它们是物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH 2）的N端五肽片段的模型协调能力；Gly-Pro-Gly-Pro-Gly，Gly-Pro-Gly-Pro-Glu，Gly-Pro-Gly-Pro-Gln，Gly-Pro-Lys-Pro-Gly，Arg-Pro-Gly-Pro-Gly， Arg-Pro-Lys-Pro-Gln（物质P 1-5），Gly-Pro-Pro-Gly-Gly和Glu-Pro-Pro-Gly-Gly。对由H +和Cu 2+形成的配合物进行了电位和光谱研究，并对与P物质形成的复合物进行了电位分析。结果表明，将脯氨酰残基掺入肽链后，对铜的形成具有深远的影响（II肽复合物。它充当配位的断裂点，并通过β转角促进形成折叠的肽链，从而形成大而稳定的螯合环。P物质的配位行为与N末端片段P 1-5的配位行为几乎