司拉德帕 | 851528-79-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 司拉德帕
• 英文名称: seladelpar
• 英文别名: MBX-8025；(R)-2-(4-((2-ethoxy-3-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)propyl)thio)-2-methylphenoxy)acetic acid；2-[4-[(2R)-2-ethoxy-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]sulfanyl-2-methylphenoxy]acetic acid
• CAS: 851528-79-5
• 化学式: C₂₁H₂₃F₃O₅S
• 分子量: 444.472
• InChiKey: JWHYSEDOYMYMNM-QGZVFWFLSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：50 mg/mL（107.19 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  90.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  -20℃

制备方法与用途

MBX 8025 是一种口服生物活性、选择性 PPARδ 激动剂/激活剂，可单独使用或与贝特类药物、烟酸或一种或多种ω-3脂肪酸联用，用于治疗严重高甘油三酯血症。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  司拉德帕 生成 Seladelpar lysine dihydrate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL LYSINE SALTS OF 4-((PHENOXYALKYL)THIO)-PHENOXYACETIC ACID DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及一种新型赖氨酸盐、含有它们的药物组合物以及它们在治疗由PPAR delta调节的疾病和病状中的应用。本发明还涉及一种制备上述赖氨酸盐的新型过程。

  公开号：

  US20070060649A1
• 作为产物：
  描述：

  对三氟甲基苯酚 在 lithium hydroxide 、 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 司拉德帕
  参考文献：
  名称：

  Discovery of para-alkylthiophenoxyacetic acids as a novel series of potent and selective PPARδ agonists

  摘要：

  A novel series of potent and selective PPAR delta agonists, para-alkylthiophenoxyacetic acids, was identified. The synthesis and structure-activity relationships are described. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.05.007

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATING ACUTE KIDNEY INJURY<br/>[FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DE LÉSIONS RÉNALES AIGUËS
  申请人：MITOBRIDGE INC

  公开号：WO2018067857A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present invention is directed to methods of treating a human patient with acute kidney injury.

  本发明涉及治疗患有急性肾损伤的人类患者的方法。
• SPECIFIC PDE4B-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS
  申请人：Luippold Gerd

  公开号：US20140228286A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  A method of treating diabetes mellitus or a microvascular or macrovascular complication of diabetes mellitus in a patient in need thereof, the method comprising administering to the patient a compound of formula 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in claim 1.

  一种治疗糖尿病或糖尿病微血管或宏血管并发症的方法，包括向需要治疗的患者注射公式1中的化合物，其中R1、R2、R3和R4如权利要求1所定义。
• 4-(PHENOXYALKYL)THIO)-PHENOXYACETIC ACIDS AND ANALOGS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20160199342A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The invention features 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs, compositions containing them, and methods of using them as PPAR delta modulators to treat or inhibit the progression of, for example, dyslipidemia.

  这项发明涉及4-((苯氧烷基)硫基)-苯氧乙酸及其类似物、包含它们的组合物，以及使用它们作为PPARδ调节剂的方法，用于治疗或抑制例如脂质代谢异常等疾病的进展。
• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES, LA PRÉPARATION DE CELLES-CI ET L'UTILISATION DE CELLES-CI DANS DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013010964A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to substituted quinazolines of formula (I) wherein X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

  本发明涉及公式(I)中X和Y如权利要求1所定义的取代喹唑啉，其互变异构体、立体异构体、混合物和盐，具有有价值的药理特性，特别是对酶二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性具有抑制作用。
• Substituted quinazolines, the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions
  申请人：PFRENGLE Waldemar

  公开号：US20130184204A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention relates to substituted quinazolines of formula (I): wherein X and Y are defined as in claim 1 , the tautomers, stereoisomers, mixtures and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

  本发明涉及式(I)的取代喹唑啉：其中X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体、立体异构体、混合物和盐，具有有价值的药理学特性，特别是对酶二肽基肽酶IV（DPP-IV）活性的抑制作用。