Synthesis of Thiazolyl-N-phenylmorpholine Derivatives and their Biological Activities
作者:Amerah M. Al-Soliemy、Thoraya A. Farghaly、Eman M.H. Abbas、Mohamed R. Shaaban、Mohie E.M. Zayed、Tarek B.A. El-Naggar
DOI:10.2174/1573406416666200517103435
日期:2021.8
the new derivatives. The antitumor activities of synthesized N-phenylmorpholine-thiazole derivatives were investigated against three tumor cells namely, TK-10, MCF-7 and UACC-62. The results of such investigation indicated that some derivatives showed good potential to inhibit the growth of the two cells of the tested tumor cells. One of the tested compounds, N-ethyl thiosemicarbazone derivative 7 revealed
背景:吗啉和噻唑环是众所周知的两种杂环,具有广泛的不同生物活性,尤其是抗肿瘤活性。 目的:本工作的目的是通过吗啉-缩氨基硫脲衍生物与各种α-卤代羰基化合物的反应设计和合成吗啉和噻唑部分的杂化杂环化合物,并筛选它们对三种肿瘤细胞系的抗肿瘤活性,即TK-10、 MCF-7 和 UACC-62。 方法:完成了一系列与噻唑部分相连的N-苯基吗啉衍生物的有效合成。N-取代的-2-(N-苯基吗啉)亚乙基)肼-1-碳硫酰胺(缩氨基硫脲衍生物)与乙酰基和酯-腙酰氯、α-氯酮或α-溴酯的反应得到相应的悬垂于N-的噻唑衍生物苯基吗啉部分的产率很好。 结果:质量、1 H NMR、13 C NMR和元素分析用于确认所有新衍生物的结构。研究了合成的 N-苯基吗啉-噻唑衍生物对三种肿瘤细胞即 TK-10、MCF-7 和 UACC-62 的抗肿瘤活性。此类研究的结果表明,一些衍生物显示出良好的抑制受试肿瘤细胞两种细胞生长的潜力。其中一种测试化合物