trifluoromethanesulphonic-p-toluenesulphonic acid anhydride | 51567-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: trifluoromethanesulphonic-p-toluenesulphonic acid anhydride
• 英文别名: p-Toluol-sulfonsaeuretrifluormethansulfonsaeureanhydrid；TMSOTf；Trifluoromethylsulfonyl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 51567-94-3
• 化学式: C₈H₇F₃O₅S₂
• 分子量: 304.268
• InChiKey: TZQPKFFKHUMDKA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  339.4±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.590±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  94.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trifluoromethanesulphonic-p-toluenesulphonic acid anhydride 在 氢氟酸 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 [18F]tosyl fluoride
  参考文献：
  名称：

  SYNTHESIZING PET TRACERS USING [F-18]SULFONYL FLUORIDE AS A SOURCE OF [F-18]FLUORIDE

  摘要：

  本公开涉及一种制备具有适用于高效放射标记的[F-18]磺酰氟形式的反应性[F-18]氟化物的方法，该方法无需通过阿泽特罗普蒸发步骤，而是通过使用阴离子交换树脂和磺酰氯，并且在PET放射性药物制造中的应用。

  公开号：

  US20170197912A1
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酰氯 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 trifluoromethanesulphonic-p-toluenesulphonic acid anhydride
  参考文献：
  名称：

  生物活性植物化学物质：高效合成光学活性取代的 Flav-3-enes 和 Flav-3-en-3-oR 衍生物

  摘要：

  黄酮（2-苯基-2H-色烯）的结构核心通常存在于植物黄酮类化合物中，其表现出广泛的生物活性和多种药理学特征（例如抗氧化和抗癌活性）。黄酮类化合物在药物和合成化学方面引起了极大的兴趣。取代的黄素 3-烯 13 是通过立体选择性消除 5,7,3',4'-四甲氧基黄烷-3-甲磺酸酯 12 的 C-3 上的 O-甲磺酰基部分与 1,8-二氮杂双环 [5.4. 0]undec-7-烯。5,7,3',4'-四甲氧基黄烷-3-one 15 与三氟甲磺酸镱在甲醇中反应得到了一种新型的 3-O-取代的黄烷-3-烯衍生物（3,5,7,3',4' -pentamethoxyflav-3-ene) 17. 4-(1,3,5-trihydroxybenzo)-5,7,3',4'-tetra-O-benzylflavan-3-one 19b 用氢还原得到一种新化合物：

  DOI：

  10.1155/2017/3971253

文献信息

• [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF RIBOSIDES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE RIBOSIDES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2016069825A1

  公开（公告）日：2016-05-06

  Provided are methods of preparing compounds and pharmaceutical compositions for treating Filoviridae virus infections the compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

  提供了用于治疗Filoviridae病毒感染的化合物和制药组合物的制备方法，所提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗马尔堡病毒、埃博拉病毒和库埃病毒感染。
• METHODS FOR THE PREPARATION OF RIBOSIDES
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20200197422A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  Provided are methods of preparing compounds and pharmaceutical compositions for treating Filoviridae virus infections The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

  提供了用于治疗Filoviridae病毒感染的化合物和制药组合物的制备方法。所提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗马尔堡病毒、埃博拉病毒和库埃瓦病毒感染。
• [EN] METHODS FOR TREATING FILOVIRIDAE VIRUS INFECTIONS<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT D'INFECTIONS PAR DES VIRUS FILOVIRIDÉS
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2016069827A1

  公开（公告）日：2016-05-06

  Provided are compounds, methods, and pharmaceutical compositions for treating Filoviridae virus infections by administering ribosides, riboside phosphates and prodrugs thereof, of Formula (I), wherein the position of the nucleoside sugar is substituted. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

  提供了一种通过给予公式（I）中的核苷酸、核苷酸磷酸盐及其前药来治疗Filoviridae病毒感染的化合物、方法和制药组合物，其中核苷糖的位置被取代。所提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗马尔堡病毒、埃博拉病毒和库埃病毒感染。
• General Access to <i>N</i> −CF ₃ Secondary Amines and Their Transformation to <i>N</i> −CF ₃ Sulfonamides
  作者：Leibing Wang、Jieping Wang、Sitao Ye、Beihan Jiang、Zihao Guo、Yasir Mumtaz、Wenbin Yi

  DOI：10.1002/anie.202212115

  日期：2022.12.5

  A new and mild method for the generation of HF from triethylsilane and silver fluoride leads to a highly efficient one-pot synthesis of N−CF3 secondary amines. Novel N−CF3 sulfonamides were constructed from these promising amine building blocks and sulfonyl bromides in an unprecedented route.

  一种由三乙基硅烷和氟化银生成 HF 的新型温和方法可实现N -CF 3仲胺的高效一锅法合成。新型N -CF 3磺胺类化合物是通过前所未有的途径由这些有前途的胺结构单元和磺酰溴构建而成的。
• Methods for the preparation of ribosides
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US11344565B2

  公开（公告）日：2022-05-31

  Provided are methods of preparing compounds and pharmaceutical compositions comprising a compound Formula VIII for treating Filoviridae virus infections. In one aspect, the compound of Formula VIII is formed from a reaction mixture comprising the compound of Formula IX, the compound of Formula X, a coupling agent such as magnesium chloride and a non-nucleophilic base such as diisopropylethylamine. The compound of Formula IX can be formed from a compound of Formula V and a cyanating agent. The compound of Formula V can be synthesized from a reaction mixture comprising a deprotonating agent such as phenylmagnesium chloride; a silylating agent such as chlorotrimethylsilane; a coupling agent such as isopropylmagnesium chloride, an additive such as LaCl3-2LiCl, LaCl3, CeCl3, NdCl3, or YCl3; a compound of Formula VI; and 7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

  本发明提供了制备化合物和药物组合物的方法，这些化合物和药物组合物包含用于治疗丝状病毒科病毒感染的式 VIII 化合物。在一个方面，式 VIII 化合物由反应混合物形成，该反应混合物包含式 IX 化合物、式 X 化合物、偶联剂如氯化镁和非亲核碱如二异丙基乙胺。式 IX 的化合物可以由式 V 的化合物和氰化剂形成。式 V 的化合物可以由反应混合物合成，反应混合物包括去质子剂，如苯基氯化镁；硅烷化剂，如氯三甲基硅烷；偶联剂，如异丙基氯化镁；添加剂，如 LaCl3-2LiCl、LaCl3、CeCl3、NdCl3 或 YCl3；式 VI 的化合物；以及 7-碘吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺。所提供的化合物、组合物和方法尤其适用于治疗马尔堡病毒、埃博拉病毒和库瓦病毒感染。