3-bromofuro[3,2-c]pyridin-4(5H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: 3-bromofuro[3,2-c]pyridin-4(5H)-one
• 英文别名: 3-bromo-5H-furo[3,2-c]pyridin-4-one
• 化学式: C₇H₄BrNO₂
• 分子量: 214.018
• InChiKey: ZGUHKLIZEGYDFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromofuro[3,2-c]pyridin-4(5H)-one 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 anti 3-(pyridazin-4-yl)-5-(2-(quinolin-2-yl)cyclopropyl)furo[3,2-c]pyridin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INHIBITOR COMPOUNDS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE 10A

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为I，它们是磷酸二酯酶10A的抑制剂，并且用于制备药物，因此适用于治疗或控制从神经系统疾病和精神疾病中选择的医学疾病，改善与这些疾病相关的症状，并减少这些疾病的风险。

  公开号：

  US20130116233A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-呋喃[3,2-c]吡啶 在 乙酸酐 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 3-bromofuro[3,2-c]pyridin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  呋喃吡啶。XXVIII †。呋喃并[2,3-3-溴衍生物的反应b ] - ， - [3,2- b ] - ， - [2,3- Ç ] -和- [3,2- c ^ ]吡啶和它们的Ñ -氧化物

  摘要：

  3-溴呋喃并[2,3-的溴化b ] - 1A， - [3,2- b ] - 1B和- [3,2- c ^ ]吡啶1D，得到2,3-二溴衍生物2a，图2b和2d中， -[2,3- c ]-化合物1c没有给出二溴衍生物。硝化1a-d得到2-硝基-3-溴化合物3a-d。所述Ñ -oxides 4A-D的1A-d被提交到氰化三甲基甲硅烷氰化物，得到相应的α氰基吡啶化合物6A-d 。氯化用氧氯化磷的4a和4d主要产生氯吡啶衍生物7a，7′a和7d，而4b和4c主要产生氯呋喃衍生物7′b和7′c，伴随着氯吡啶衍生物7b，7′b和7c的形成。用乙酸酐对4a和4b进行乙酰氧基化，得到乙酰氧基吡啶化合物8a，8'a和8b，而4c和4d得到乙酰氧基吡啶8'c，8'd和8'd，吡啶酮8c和8d，乙酰氧基呋喃8'c和二溴化合物9c和9'c。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570350602

文献信息

• PYRIMIDODIAZEPINONE COMPOUND
  申请人：Otsubo Nobumasa

  公开号：US20140171422A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  Provided are a compound represented by general formula (I), or the pharmaceutically acceptable salt thereof, (wherein R a represents a hydrogen atom or the like, R 1 and R 2 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl or cycloalkyl, or R 1 and R 2 are combined together with the adjacent nitrogen atom thereto to form nitrogen-containing heterocyclic group, and Z represents a bicyclic heterocyclic group in which optionally substituted two six-membered rings are fused to each other, or the like) and the like.

  提供一种由通式（I）表示的化合物，或其药学上可接受的盐（其中Rarepresents表示氢原子或类似物，R1和R2可以相同也可以不同，每个表示氢原子，可选地取代的低碳基或环烷基，或者R1和R2与毗邻的氮原子结合形成含氮杂环基，Z表示一个双环杂环基，在其中可选地取代的两个六元环相互融合，或类似物）。
• Substituted isoquinolines and phthalazines as inhibitors of phosphodiesterase type 10A
  申请人：Abbott GmbH & Co. KG

  公开号：US09273068B2

  公开（公告）日：2016-03-01

  The present invention relates to novel compounds of the formula (I), wherein Het, A, Q, X1, X2, X3, R1 and R2 are defined in the specification, which are inhibitors of phosphodiesterase type 10A and to their use for the manufacture of a medicament and which thus are suitable for treating or controlling of medical disorders selected from neurological disorders and psychiatric disorders, for ameliorating the symptoms associated with such disorders and for reducing the risk of such disorders.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，其中Het，A，Q，X1，X2，X3，R1和R2在规范中有定义，它们是磷酸二酯酶10A的抑制剂，并且用于制造药物，因此适用于治疗或控制选择的医学疾病，包括神经系统疾病和精神障碍，改善与此类疾病相关的症状，并降低此类疾病的风险。
• PYRIMIDO-DIAZEPINONE COMPOUND
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP2708540B1

  公开（公告）日：2018-07-25
• INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE 10A
  申请人：AbbVie Deutschland GmbH & Co KG

  公开号：EP2776418B1

  公开（公告）日：2017-01-04
• US9273068B2
  申请人：——

  公开号：US9273068B2

  公开（公告）日：2016-03-01