4-chlorofuro[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride | 1802734-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: 4-chlorofuro[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride
• CAS: 1802734-04-8
• 化学式: C₇H₃Cl₂NO₃S
• 分子量: 252.078
• InChiKey: PFXOQWRJTGIVMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chlorofuro[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.09h， 生成 (2S)-1-furo[3,2-c]pyridin-2-ylsulfonyl-N-[[4-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]-2-pyridyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide di(trifluoroacetate)
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINE COMPRISING SAME

  摘要：

  本发明提供了一种由公式(I)表示的化合物： 其中，每个符号如说明书中所定义，或者其药用可接受的盐。该化合物具有优越的TRPA1拮抗剂活性，并且可以提供一种用于预防或治疗涉及TRPA1拮抗剂和TRPA1的疾病的药物。

  公开号：

  US20160332999A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯呋喃基吡啶 在 正丁基锂 、 二氧化硫 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以67 %的产率得到4-chlorofuro[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLUREA COMPOUND
  [FR] COMPOSÉ DE SULFONYLURÉE
  [ZH] 一种磺酰脲类化合物

  摘要：

  本公开提供磺酰脲类化合物。具体而言，提供了一类式（I）所示化合物或其可药用盐，含有其的药物组合物，以及其在制备治疗与NLRP3活性相关的疾病的药物中的用途。式I中各基团如说明书中所定义。

  公开号：

  WO2023116812A1

文献信息

• [EN] SULFONYL PYRIDYL TRP INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SULFONYLPYRIDYLE TRP
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018029288A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The invention is concerned with the compounds of formula I: (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where R1 is a substituted or unsubstituted phenyl or a fused bicyclic comprising a substituted or unsubstituted phenyl. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain.

  本发明涉及公式I的化合物：(I)以及其中R1是取代的或未取代的苯基或包含取代的或未取代的苯基的并环双环的 pharmaceutically 可接受的盐。此外，本发明还涉及制造和使用公式I化合物的方法以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛，是有用的。
• CYCLOPROPANE DERIVATIVE AND DRUG CONTAINING SAME
  申请人：EA PHARMA CO., LTD.

  公开号：EP3330266A1

  公开（公告）日：2018-06-06

  A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION, or a pharmaceutically acceptable salt thereof has superior TRPA1 antagonist activity, and the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for the prophylaxis or treatment of diseases involving TRPA1 antagonist and TRPA1.

  化合物的化学式为(I)： 其中每个符号的定义如描述中所定义， 或其药学上可接受的盐具有优越的TRPA1拮抗活性，该化合物或其药学上可接受的盐对涉及TRPA1拮抗剂和TRPA1的疾病的预防或治疗是有用的。
• Heterocyclic sulfonamide derivative and medicine containing same
  申请人：EA Pharma Co., Ltd.

  公开号：US10584116B2

  公开（公告）日：2020-03-10

  Compounds of represented by formula (I): wherein each symbol is defined herein and pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit TRPA1 antagonist activity and are useful as TRPA1 antagonists and the prophylaxis or treatment of diseases involving TRPA1.

  式 (I) 所代表的化合物： 其中各符号在此定义，其药学上可接受的盐类具有 TRPA1 拮抗剂活性，可用作 TRPA1 拮抗剂，预防或治疗涉及 TRPA1 的疾病。
• Heterocyclic sulfonamide derivative and medicine comprising same
  申请人：EA PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10626112B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has a superior TRPA1 antagonist activity, and can provide a medicament useful for the prophylaxis or treatment of diseases involving TRPA1 antagonist and TRPA1.

  本发明提供了一种由式 (I) 表示的化合物： 其中各符号如描述中定义，或其药学上可接受的盐。该化合物具有优异的TRPA1拮抗剂活性，可用于预防或治疗涉及TRPA1拮抗剂和TRPA1的疾病。
• Sulfonyl pyridyl TRP inhibitors
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10695348B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The invention provides compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof where R1 is a substituted or unsubstituted phenyl or a fused bicyclic comprising a substituted or unsubstituted phenyl. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain.

  本发明提供了式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐，其中 R1 是取代或未取代的苯基或包含取代或未取代苯基的融合双环。此外，本发明还涉及式 I 化合物的制造方法和使用方法，以及含有此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗由 TRPA1 介导的疾病和病症，如疼痛。