phthalyl-L-leucyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: phthalyl-L-leucyl chloride
• 英文别名: (2R)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-4-methylpentanoyl chloride
• 化学式: C₁₄H₁₄ClNO₃
• 分子量: 279.723
• InChiKey: MDULUARQXVRLRT-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phthalyl-L-leucyl chloride 在 potassium carbonate 、 C.I.酸性橙108 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2RS)-2-amino-N-[2-(cyclopent-1-en-1-yl)phenyl]-3-methylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  邻-（1-环烯基）苯胺的分子内杂环化：III。基于α-氨基酸的光学活性4 H -3,1-苯并恶嗪的合成

  摘要：

  摘要 已经提出了基于α-氨基酸合成旋光的4 H -3,1-苯并恶嗪衍生物的新方法。通过使邻-（环戊-1-烯-1-基）苯胺与N -Boc保护的氨基酸反应，然后除去保护基团并通过在二氯甲烷中的干燥氯化氢的作用进行杂环化，可以得到目标产物。氯化物。

  DOI：

  10.1134/s1070428020090183
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-4-methylpentanoic acid 在 氯化亚砜 作用下， 反应 1.0h， 生成 phthalyl-L-leucyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Huperzine a prodrugs and uses thereof

  摘要：

  揭示了Huperzine A 前药及其合成方法。本发明还涉及使用包含本文所述的 Huperzine A 前药的药物组合物治疗、预防或逆转神经退行性疾病，如阿尔茨海默病和神经功能障碍，如记忆障碍的方法。

  公开号：

  US20070082922A1

文献信息

• Huperzine a prodrugs and uses thereof
  申请人：Pan Bai-Chuan

  公开号：US20070082922A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  Disclosed are huperzine A prodrugs and method of synthesis thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing or reversing neurodegenerative diseases, such as, Alzheimer's Disease and neuronal dysfunctions, such as, memory impairment using a pharmaceutical composition comprising a huperzine A prodrug as disclosed herein.

  揭示了Huperzine A 前药及其合成方法。本发明还涉及使用包含本文所述的 Huperzine A 前药的药物组合物治疗、预防或逆转神经退行性疾病，如阿尔茨海默病和神经功能障碍，如记忆障碍的方法。
• Intramolecular Heterocyclization of o-(1-Cycloalkenyl)anilines: III. Synthesis of Optically Active 4H-3,1-Benzoxazines Based on α-Amino Acids
  作者：Sh. M. Salikhov、R. R. Zaripov、I. B. Abdrakhmanov

  DOI：10.1134/s1070428020090183

  日期：2020.9

  Abstract A new approach has been proposed to the synthesis of optically active 4H-3,1-benzoxazine derivatives based on α-amino acids. The target products have been obtained by reaction of o-(cyclopent-1-en-1-yl)aniline with N-Boc-protected amino acids, followed by removal of the protecting group and heterocyclization by the action of dry hydrogen chloride in methylene chloride.

  摘要 已经提出了基于α-氨基酸合成旋光的4 H -3,1-苯并恶嗪衍生物的新方法。通过使邻-（环戊-1-烯-1-基）苯胺与N -Boc保护的氨基酸反应，然后除去保护基团并通过在二氯甲烷中的干燥氯化氢的作用进行杂环化，可以得到目标产物。氯化物。