pent-4-ynehydrazide | 114578-39-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: pent-4-ynehydrazide
• CAS: 114578-39-1
• 化学式: C₅H₈N₂O
• 分子量: 112.131
• InChiKey: IAPJUTZTTQKWGR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  60-63 °C
• 沸点：
  298.2±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.073±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pent-4-ynehydrazide 在 tetraphosphorus decasulfide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 ethyl 5-(but-3-yn-1-yl)-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLS1 INHIBITORS FOR TREATING DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA GLS1 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES

  摘要：

  公开号：

  WO2016004413A3
• 作为产物：
  描述：

  戊-4-炔酸甲酯 在 一水合肼 作用下， 以93%的产率得到pent-4-ynehydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUGS OF PEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS
  [FR] PROMÉDICAMENTS D'INHIBITEURS D'ÉPOXY CÉTONE PROTÉASE PEPTIDIQUE

  摘要：

  公开号：

  WO2014011695A3

文献信息

• pH Responsive Doxorubicin Delivery by Fluorous Polymers for Cancer Treatment
  作者：Jaqueline D. Wallat、Jada K. Harrison、Jonathan K. Pokorski

  DOI：10.1021/acs.molpharmaceut.7b01046

  日期：2018.8.6

  vitro biological studies of a pH-responsive doxorubicin (DOX) fluorous polymer conjugate. A propargyl DOX hydrazone was synthesized and covalently attached to a water-dispersible fluorous polymer composed of trifluoroethyl methacrylate (TFEMA) and oligo(ethylene glycol) methyl ether methacrylate (OEGMEMA) using the ligand-accelerated copper-catalyzed azide–alkyne cycloaddition. Driven by the high fluorine

  聚合纳米颗粒已成为有价值的药物输送载体，因为它们可以改善疏水性药物的溶解度，延长循环寿命并可以改善小分子治疗剂的生物分布特性。这些纳米颗粒可以采用多种聚合物结构，包括聚合物小体，超支化纳米颗粒和树枝状聚合物。我们最近报道，简单的低分子量含氟共聚物可以自组装成纳米颗粒，并在多种肿瘤模型中显示出优异的被动靶向性。考虑到这些颗粒的良好生物分布，我们寻求开发能够在酸性环境（例如肿瘤微环境或溶酶体区室）中选择性递送的系统。在本报告中，我们描述了合成和体外pH响应阿霉素（DOX）氟聚合物共轭物的生物学研究。合成了炔丙基DOX and，并使用配体促进的铜催化的叠氮化物-炔烃环加成反应，将其与含甲基丙烯酸三氟乙酯（TFEMA）和低聚乙二醇（甲基乙二醇）甲基醚甲基丙烯酸酯（OEGMEMA）的水分散性含氟聚合物共价连接。在共聚物载体中高氟含量的驱动下，DOX共聚物在水性条件下以250 nm的流体动力学直径形成
• Prodrugs of Peptide Epoxy Ketone Protease Inhibitors
  申请人：Onyx Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140105921A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  This disclosure features compounds that are useful as pro-drugs of epoxy ketone protease inhibitors.

  本公开涉及一些化合物，这些化合物可用作环氧酮蛋白酶抑制剂的前药。
• PRODRUGS OF PEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Onyx Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160263234A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  This disclosure features compounds that are useful as pro-drugs of epoxy ketone protease inhibitors.

  本公开涉及一类作为环氧酮蛋白酶抑制剂的前药有用的化合物。
• GLS1 INHIBITORS FOR TREATING DISEASE
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US20160002248A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed herein are compounds and compositions useful in the treatment of GLS1 mediated diseases, such as cancer, having the structure of Formula I: Methods of inhibition GLS1 activity in a human or animal subject are also provided.

  本文揭示了具有I式结构的化合物和组合物，可用于治疗GLS1介导的疾病，如癌症。还提供了抑制人类或动物主体中GLS1活性的方法。
• Gilchrist, Thomas L.; Wasson, Robert C.; King, Frank D., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1987, p. 2511 - 2516
  作者：Gilchrist, Thomas L.、Wasson, Robert C.、King, Frank D.、Wootton, Gordon

  DOI：——

  日期：——