Scalable and Cost-Effective Synthesis of a Linker for Bioconjugation with a Peptide and a Monoclonal Antibody
作者:Javier Magano、Brian Conway、Douglas Farrand、Michael Lovdahl、Mark Maloney、Mark Pozzo、John Teixeira、John Rizzo、David Tumelty
DOI:10.1055/s-0033-1340980
日期:——
purifications needed for both intermediates and final product make this route amenable to scale. An efficient, scalable, and cost-effective synthesis of a linker employed in a bioconjugation process with a peptide and a monoclonal antibody is presented. Several routes were investigated that resulted in the identification of a short synthesis to a key acid intermediate from inexpensive and readily available
摘要 提出了一种在生物缀合过程中与肽和单克隆抗体一起使用的接头的有效,可扩展和具有成本效益的合成方法。研究了几种途径,这些途径导致鉴定了从廉价且容易获得的原料到关键酸中间体的短合成。该酸与苯胺的最终偶联以提供所需的连接基已经过优化,可生产出数克的材料用于临床研究。中间体和最终产物所需的非常有限的纯化,使得该路线适合规模化生产。 提出了一种在生物缀合过程中与肽和单克隆抗体一起使用的接头的有效,可扩展和具有成本效益的合成方法。研究了几种途径,这些途径导致鉴定了从廉价且容易获得的原料到关键酸中间体的短合成。该酸与苯胺的最终偶联以提供所需的连接基已经过优化,可生产出数克的材料用于临床研究。中间体和最终产物所需的非常有限的纯化,使得该路线适合规模化生产。