N-methacryloylglycylphenylalanylleucylglycine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-methacryloylglycylphenylalanylleucylglycine
• 英文别名: 2-[[4-Methyl-2-[[2-[[2-(2-methylprop-2-enoylamino)acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]pentanoyl]amino]acetic acid
• 化学式: C₂₃H₃₂N₄O₆
• 分子量: 460.53
• InChiKey: OXMPTOUMIXXMNT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  154
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methacryloylglycylphenylalanylleucylglycine 、 紫杉醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 28.17h， 以74.6%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  主链可降解 N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺共聚物与吉西他滨和紫杉醇的偶联物：分子量对人类卵巢癌异种移植物活性的影响

  摘要：

  可降解二嵌段和多嵌段（四嵌段和六嵌段）N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）共聚物-吉西他滨（GEM）和-紫杉醇（PTX）偶联物通过可逆加成-断裂链-转移（RAFT）共聚反应合成，然后进行点击反应进行临床前研究。目的是验证需要长循环偶联物以在脉管系统和实体肿瘤之间产生持续浓度梯度并产生显着抗癌作用的假设。为了评估缀合物的分子量对治疗功效的影响，将二嵌段、四嵌段和六嵌段 GEM 和 PTX 缀合物静脉内施用给携带 A2780 人卵巢异种移植物的裸鼠。对于 GEM 偶联物，在第 0、7 和 14 天 (q7dx3) 给予三倍剂量，剂量为 5 mg/kg，而在第 0 天应用 20 mg/kg 的单剂量方案进行 PTX 缀合物治疗。每种单一疗法最有效的偶联物是双嵌段偶联物、2P-GEM 和 2P-PTX（Mw ≈ 100 kDa）。将 Mw 增加到 200 或 300 kDa 会导致活性降低，

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.6b01005

文献信息

• POLYMERIC SYSTEMS FOR THE DELIVERY OF ANTICANCER DRUGS
  申请人：Lee Young B.

  公开号：US20110086111A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention relates to compositions for the treatment of cancerous tissues in warm-blooded animals containing one or two anticancer agents attached to polymeric carriers having monomer units derived from one or more of N-(2-carboxypropyl)methacrylamide (2-CPMA), N-(3-carboxypropyl)methacrylamide (3-CPMA), N-(2-aminopropyl)methacrylamide (2-APMA) and/or N-(3-aminopropyl)methacrylamide (3-APMA) are also included. Anticancer agents in compositions can be attached to said polymeric carrier by side-chains which can be susceptible to hydrolysis by lysosomal enzymes intracellularly. Compositions can also include a targeting ligand attached to the polymeric carrier, optionally through a second linker.

  该发明涉及用于治疗温血动物体内癌组织的组合物，其中包含附着在聚合物载体上的一种或两种抗癌药物，所述聚合物载体具有源自N-(2-羧基丙基)甲基丙烯酰胺(2-CPMA)、N-(3-羧基丙基)甲基丙烯酰胺(3-CPMA)、N-(2-氨基丙基)甲基丙烯酰胺(2-APMA)和/或N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺(3-APMA)中的一个或多个单体单元。组合物中的抗癌药物可以通过在细胞内易受溶酶体酶水解的侧链附着在所述聚合物载体上。组合物还可以包括附着在聚合物载体上的靶向配体，可选地通过第二连接剂连接。
• Reactive polymers and copolymers, method of their preparation and their use
  申请人：Subr Vladimir

  公开号：US20060275250A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  The solution concerns reactive polymers and copolymers based on N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide, which contain reactive thiazolidine-2-thione groups in side chains of the polymers or at the ends of polymer chains. The solution also includes a method of their preparation and their use for synthesis of polymer drugs and conjugates with proteins and preparation of gene delivery systems.

  该解决方案涉及基于N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺的反应性聚合物和共聚物，其中聚合物的侧链或聚合物链的末端含有反应性噻唑啉-2-硫酮基团。该解决方案还包括它们的制备方法，以及它们用于合成聚合物药物和与蛋白质结合物以及制备基因传递系统的用途。
• POLYMERIC DRUG DELIVERY CONJUGATES AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF
  申请人：Kopecková Pavla

  公开号：US20130156722A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Described herein are biodegradable drug delivery conjugates for effectively delivering bioactive agents to a subject. The drug delivery conjugates comprise a water-soluble high molecular weight linear biodegradable polymer backbone comprising a plurality of linear water-soluble polymeric segments connected to one another by a first (main-chain) cleavable linker, wherein a bioactive agent is covalently bonded to at least one water-soluble polymeric segment, at least one cleavable linker, or a combination thereof. The conjugates possess numerous advantages over prior art delivery conjugates. Also described herein are methods for making and using the conjugates.

  本文描述了一种可生物降解的药物传递共轭物，用于有效地将生物活性物质传递给受试者。药物传递共轭物包括水溶性高分子量线性可生物降解聚合物骨架，该骨架包括通过第一（主链）可断裂连接剂相互连接的多个线性水溶性聚合物段，其中生物活性物质与至少一个水溶性聚合物段，至少一个可断裂连接剂或其组合共价键合。与先前的传递共轭物相比，这些共轭物具有许多优点。本文还描述了制备和使用这些共轭物的方法。
• DRUG DELIVERY SYSTEM FOR THE SIMULTANEOUS DELIVERY OF DRUGS ACTIVATABLE BY ENZYMES AND LIGHT
  申请人：UNIVERSITY OF UTAH

  公开号：EP0621880B1

  公开（公告）日：1999-09-08
• NEW LINKER FOR BIOACTIVE AGENTS
  申请人：PHARMACIA S.p.A.

  公开号：EP0495053B1

  公开（公告）日：1996-03-27