6-azidohexyl carbonochloridate | 1346453-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 6-azidohexyl carbonochloridate
• CAS: 1346453-80-2
• 化学式: C₇H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 205.644
• InChiKey: NHKMTYFIAPMWAJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-azidohexyl carbonochloridate 在 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-azidohexyl 3-(4-((2-aminoethyl)amino)-1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-2,6-dioxopiperidine-1-carboxylate trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  免疫调节性酰亚胺药物分子胶和靶向嵌合体的蛋白水解对叶酸引导的蛋白质降解

  摘要：

  分子胶和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 是有前途的新治疗方式。然而，与正常细胞相比，癌细胞中分子胶或 PROTAC 介导的蛋白水解缺乏特异性，这引起了潜在的毒性问题，可能会限制其临床应用。在这里，我们开发了一种通用策略，将基于免疫调节酰亚胺药物 (IMiD) 的分子胶和 PROTAC 传递给叶酸受体 α (FOLR1) 阳性癌细胞。具体来说，我们通过将叶酸基团作为封闭和引导元件设计了一种叶酸封闭的泊马度胺前药 FA-S2-POMA，并以 FOLR1 依赖性方式验证了其对 FOLR1 阳性癌细胞中其新底物的降解作用. 我们还开发了一种基于叶酸笼的 pomalidomide 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC，FA-S2-MS4048，它有效地降解癌细胞中的 ALK 融合蛋白，再次以 FOLR1 依赖性方式。这种新方法为将基于 IMiD 的分子胶和 PROTAC 靶向递送至表达

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c00901
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-1-己醇 在 吡啶 、 sodium azide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.17h， 生成 6-azidohexyl carbonochloridate
  参考文献：
  名称：

  竞争性亲和力释放，可从水凝胶长期递送抗体

  摘要：

  随着临床上抗体使用的增加，需要长期的给药策略以减少注射频率并改善健康状况。通过控制微溶性生物素衍生物的溶解，开发了一种三组分药物递送系统，用于竞争性地从琼脂糖-脱硫生物素水凝胶中释放链亲和素-抗体偶联物。抗体偶联物通过链霉亲和素-脱硫生物素复合物定位在水凝胶中。难溶的生物素衍生物的溶解破坏了抗生物素蛋白链菌素-脱硫生物素的复合物，从而控制了抗体偶联物的释放。通过改变总生物素衍生物的浓度来调节释放，而无需进一步的水凝胶或抗体修饰。一阶可调释放的生物活性Avastin，一种治疗性抗VEGF抗体，

  DOI：

  10.1002/anie.201713428

文献信息

• [EN] CONTROLLED DRUG RELEASE FROM SOLID SUPPORTS<br/>[FR] SUPPORTS SOLIDES POUR LA LIBÉRATION CONTRÔLÉE DE MÉDICAMENTS
  申请人：PROLYNX LLC

  公开号：WO2011140392A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  The invention relates to solid supports useful in medical applications that provide controlled release of drugs, such as peptides, nucleic acids and small molecules. The drugs are covalently coupled to the solid support through a linkage that releases the drug or a prodrug through controlled beta elimination.

  这项发明涉及在医疗应用中有用的固体支持物，可提供药物的控制释放，如肽、核酸和小分子。这些药物通过一个通过受控β消除释放药物或前药的连接与固体支持物共价偶联。
• [EN] CONTROLLED RELEASE FROM MACROMOLECULAR CONJUGATES<br/>[FR] LIBÉRATION CONTRÔLÉE À PARTIR DE CONJUGUÉS MACROMOLÉCULAIRES
  申请人：PROLYNX LLC

  公开号：WO2011140393A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  The invention relates to conjugates of macromolecular carriers and drugs comprising linkers that release the drug or a prodrug through rate-controlled beta-elimination, and methods of making and using the conjugates.

  这项发明涉及大分子载体和药物的共轭物，包括释放药物或前药的连接剂，通过速率控制的β-消除释放药物，以及制备和使用这些共轭物的方法。
• DRUG-ELUTING LIVE TISSUE FOR TRANSPLANTATION
  申请人：BAYLOR UNIVERSITY

  公开号：US20180177918A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Methods for the ex vivo modification of the surfaces of viable tissue result in tissue modifications that are stable and/or result in the controlled release of active compounds, and are expected to provide effective protection for transplanted tissue subsequent to transplant.

  可行组织表面的离体修饰方法会导致稳定的组织修饰和/或控制释放活性化合物，预计可为移植后的移植组织提供有效保护。
• CONTROLLED RELEASE FROM MACROMOLECULAR CONJUGATES
  申请人：Ashley Gary

  公开号：US20130116407A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The invention relates to conjugates of macromolecular carriers and drugs comprising linkers that release the drug or a prodrug through rate-controlled beta-elimination, and methods of making and using the conjugates.

  该发明涉及大分子载体和药物的共轭物，包括通过速率控制的β-消除释放药物或前药的连接剂，以及制备和使用这些共轭物的方法。
• CONTROLLED DRUG RELEASE FROM DENDRIMERS
  申请人：Ashley Gary

  公开号：US20130123461A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The invention relates to compositions that comprise dendrimers useful in medical and veterinary applications that provide controlled release of drugs, such as peptides, nucleic acids and small molecules. The drugs are covalently coupled to the dendrimer through a linkage that releases the drug or a prodrug through controlled beta elimination.

  本发明涉及一种包含树状分子的组合物，该组合物在医疗和兽医应用中有用，能够提供药物的控制释放，例如肽，核酸和小分子。药物通过一个连接与树状分子共价耦合，该连接通过控制的β消除释放药物或前药。