Synthesis and Biological Evaluation of Some New<i>N</i><sup>1</sup>-[4-(4-Chlorophenylsulfonyl)benzoyl]-<i>N</i><sup> 4</sup>-(aryl)-thiosemicarbazides and Products of Their Cyclization
作者:Stefania-Felicia Barbuceanu、Gabriela Bancescu、Gabriel Saramet、Florica Barbuceanu、Constantin Draghici、Flavian Stefan Radulescu、Aura Ionescu、Simona Negres
DOI:10.1002/hc.21095
日期:2013.7
In the present study, new 1,2,4-triazoles, 1,3,4-thiadiazoles, and acylthiosemicarbaz-ides derived from 4-(4-chlorophenylsulfonyl)benzoic acid hydrazide were synthesized and screened for their antimicrobial and analgesic activities. Acylthiosemicarbazides 2–4 were synthesized by a reaction of 4-(4-chlorophenyl-sulfonyl)benzoic acid hydrazide 1 with different arylisothiocyanates.4,5-Disubstituted-2
在本研究中,合成了新的 1,2,4-三唑、1,3,4-噻二唑和来自 4-(4-氯苯磺酰基) 苯甲酰肼的酰基氨基硫脲,并筛选了它们的抗菌和镇痛活性。通过 4-(4-氯苯基-磺酰基)苯甲酸酰肼 1 与不同的芳基异硫氰酸酯反应合成酰氨基硫脲 2–4。 4,5-二取代-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3 -硫酮 5-7 和 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑 8-10 是通过相应的酰氨基硫脲衍生物 2-4 在碱性介质(8% 氢氧化钠水溶液)和酸性介质(硫酸酸或三氯氧磷),分别。新合成化合物的结构已在元素分析和光谱研究(IR、1H NMR、13C NMR、MS)的基础上得到确认。研究了它们对一些细菌和酵母的抗菌活性。所有化合物的镇痛活性通过两种药理试验进行:乙酸诱导的扭体试验和热板试验。结果表明,三唑7对蜡样芽孢杆菌的抗菌活性最好。在化学刺激试验中,三唑 6 和 7 是最活跃的化合物,而在热板试验中,噻二唑