1-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid | 40350-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 1-(t-butoxycarbonyl)-4-hydroxyproline；4-hydroxy-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 40350-82-1
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₅
• mdl: MFCD00794625
• 分子量: 231.249
• InChiKey: BENKAPCDIOILGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  390.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.312±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid 在 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 三氯异氰尿酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到1-叔丁基-4-氧吡咯烷-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环 [2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应，得到化合物2，然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3，接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4，用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5，化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6，最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下：。

  公开号：

  CN105503891B
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 在 盐酸 、 lithium hydroxide 作用下， 生成 1-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE AND IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS MLLT1 AND MLLT3 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z1、Z2、Z3、Z4、Y1、Y2、Y3、R1、R2、R8、X、L和Hy如前所述定义。所述化合物可用于癌症的治疗。

  公开号：

  EP4389747A1

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF 1-[(CYCLOPENTYL OR 2-PYRROLIDINYL)CARBONYLAMINOMETHYL]-4-(1,3-THIAZOL-5-YL) BENZENE WHICH ARE USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE, AUTOIMMUNE OR INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-[(CYCLOPENTYL OU 2-PYRROLIDINYL)CARBONYLAMINOMÉTHYL]-4-(1,3-THIAZOL-5-YL)-BENZÈNE QUI SONT UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES, AUTO-IMMUNES OU INFLAMMATOIRES
  申请人：UNIV DUNDEE

  公开号：WO2016146985A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  There is provided novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds, having utility in PROteolysis Targeted Chimeras (PROTACs), as well as processes for the preparation thereof, and use in medicine. There is particularly provided PROTACs which bind to a protein within the bromo- and Extra-terminal (BET) family of proteins, and especially to PROTACs including novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds which selectively induce degradation of the BRD4 protein within the bromodomain of the BET family of proteins.

  提供了新型小分子E3泛素连接酶蛋白结合配体化合物，适用于蛋白质降解靶向嵌合物（PROTACs），以及其制备过程和在医学中的用途。特别提供了能够结合到溴-和额外末端（BET）蛋白家族中的蛋白质的PROTACs，尤其是包括新型小分子E3泛素连接酶蛋白结合配体化合物的PROTACs，其选择性诱导BET蛋白家族中溴结构域内的BRD4蛋白降解。
• [EN] STAT DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE STAT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188696A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。
• PROLINAMIDE DERIVATIVES AS NK3 ANTAGONISTS
  申请人：Han Bo

  公开号：US20080306086A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The present invention relates to a compound of formula I wherein R 2 R 3 , R 4 , R 5 , X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

  本发明涉及一种具有如下式I的化合物 其中 R 2 R 3 ，R 4 ，R 5 ， X，n和o如本文所定义，并且其药学上可接受的酸盐，它们是治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING AND PREVENTING NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT ET DE PRÉVENTION DE TROUBLES NEURODÉGÉNÉRATIFS
  申请人：ALZHEON INC

  公开号：WO2017027582A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Compounds, pharmaceutical compositions, methods and kits are described for treating or preventing neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.

  描述了用于治疗或预防阿尔茨海默病等神经退行性疾病的化合物、药物组合物、方法和试剂盒。