作者:Jeffrey A. Smith、David J. Maloney、Sidney M. Hecht、Deborah A. Lannigan
DOI:10.1016/j.bmc.2007.03.087
日期:2007.7
reported the isolation, characterization, and synthesis of the natural product kaempferol 3-O-(3'',4''-di-O-acetyl-alpha-l-rhamnopyranoside), termed SL0101 [Smith, J. A.; Poteet-Smith, C. E.; Xu, Y.; Errington, T. M.; Hecht, S. M.; Lannigan, D. A. Cancer Res., 2005, 65, 1027-1034: Xu, Y.-M; Smith, J. A.; Lannigan, D. A.; Hecht, S. M. Bioorg. Med. Chem., 2006, 14, 3974-3977: Maloney, D. J.; Hecht, S. M.
p90核糖体S6激酶(RSK)的不适当活性已与各种人类癌症以及其他病理相关。我们先前报道了称为SL0101的天然产物山奈酚3-O-(3'',4''-二-O-乙酰基-α-1-鼠李糖吡喃糖苷)的分离,表征和合成。CE,Poteet-Smith;徐Y TM Errington; Hecht,SM;Lannigan,DA Cancer Res。,2005,65,1027-1034:Xu,Y.-M。JA,史密斯;达兰·兰尼根(Lannigan);Hecht,SM Bioorg。中 Chem。,2006,14,3974-3977:Maloney,DJ。Hecht,SM组织。Lett。,2005,7,1097-1099]。SL0101是一种有效且特异性的RSK抑制剂。因此,我们对这种先导化合物的抑制活性进行了结构基础分析。在体外激酶测定中,我们发现鼠李糖部分和4',5的酰化作用 7-羟基负责维持RSK与