噻拉米特 | 32527-55-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 过敏反应介质阻滞剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 噻拉米特
• 中文别名: 氯噻哌醇；4-[(5-氯-2-氧代-3(2H)-苯并噻唑基)乙酰基]哌嗪-1-乙醇
• 英文名称: tiaramide
• 英文别名: 5-chloro-3-[2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-oxoethyl]-3H-benzothiazol-2-one；1-[(5-chloro-2-oxo-benzothiazol-3-yl)-acetyl]-4-(2-hydroxy-ethyl)-piperazine；3-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]carbonylmethyl-5-chloro-2-benzothiazolinone；5-chloro-3-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]carbonylmethyl-2-benzothiazolinone；Tiaramid；5-chloro-3-[2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-oxoethyl]-1,3-benzothiazol-2-one
• CAS: 32527-55-2
• 化学式: C₁₅H₁₈ClN₃O₃S
• 分子量: 355.845
• InChiKey: HTJXMOGUGMSZOG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  159-161 °C
• 沸点：
  605.8±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.432±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P270,P280,P301+P312+P330,P305+P351+P338,P337+P313,P501
• 危险性描述：
  H302,H319

制备方法与用途

简介

噻拉米特是一种强效的消炎、镇痛和解热药。实验表明，其抗炎效果显著优于羟基保泰松和苄达明（炎痛静），而镇痛作用则与炎痛静相当。

药理作用

噻拉米特具有与色甘酸钠相同的药理作用，能够抑制肥大细胞释放组胺等过敏反应介质，并对前列腺素F2α有选择性的拮抗作用。该药物适用于治疗支气管炎和哮喘，其疗效与色甘酸钠相近。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  噻拉米特 生成 5-氯-3-[[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]羰甲基]-2-苯并噻唑啉酮盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  HAKAMOTO, YASUMASA;ISITSUKA, JORIYASU;XAYASI, ITIXIRO;KATO, YUITI

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(5-chloro-2-oxo-1,3-benzothiazol-3-yl)-3-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-3-oxopropanoate 生成 噻拉米特
  参考文献：
  名称：

  TAKEHNAKA, SIGEHKADZU;NAKAYAMA, JOSIKADZU;TOGA, TADASI

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] MEDICAMENTS FOR INHALATION COMPRISING BETAMIMETICS AND AN ANTICHOLINERGIC AGENT<br/>[FR] MEDICAMENTS POUR INHALATION COMPORTANT DES AGENTS A ACTIVITE BETAMIMETIQUE ET ANTICHOLINERGIQUE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005013992A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions based on beta2 agonists and salts of a new anticholinergic, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory complaints, wherein the anticholinergic agent has the formula (I).

  本发明涉及基于β2激动剂和一种新的抗胆碱药盐的新型药物组合物，以及制备这些药物组合物的方法和它们在治疗呼吸道疾病中的应用，其中抗胆碱药物具有化学式(I)。
• Medicaments for inhalation comprising a novel anticholinergic and a betamimetic
  申请人：Germeyer Sabine

  公开号：US20050107417A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A pharmaceutical composition comprising a compound of formula 1 wherein X − is an anion with a single negative charge, and a betamimetic, optionally together with a pharmaceutically acceptable excipient, the compound of formula 1 and the betamimetic optionally in the form of their enantiomers, mixtures of their enantiomers, their racemates, their solvates, or their hydrates, processes for preparing them, and their use in the treatment of respiratory tract diseases.

  一种包括式1的化合物的药物组合物，其中X-是带有单负电荷的阴离子，以及一种β-肾上腺素受体激动剂，可选地与药用可接受的赋形剂一起，式1的化合物和β-肾上腺素受体激动剂可选地以其对映体、对映体混合物、消旋体、溶剂化合物或水合物的形式存在，以及制备它们的方法，以及它们在治疗呼吸道疾病中的用途。
• THIAZOLYL-DIHYDRO-CHINAZOLINE
  申请人：Brandl Trixi

  公开号：US20070238746A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups A, R 1 , R 2 , R a and R b have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-quinazolines and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  揭示了一般式(I)的化合物， 其中，基团A，R1，R2，Ra和Rb具有权利要求和说明中给定的含义，其互变异构体，拉克酸盐，对映体，非对映体和它们的混合物，以及可选择的药理学上可接受的酸加盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基-二氢喹唑啉并将其用作药物组合物的方法。
• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• Pteridinone derivatives as PI3-kinases inhibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：EP1953163A1

  公开（公告）日：2008-08-06

  New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

  根据其作为PI3-激酶调节剂的药理活性，提供了公式1的新化合物，可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些例子包括炎症和过敏性呼吸道疾病，胃肠道和运动器官的炎症性疾病，炎症性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻黏膜疾病，涉及自身免疫反应或肾脏炎症的炎症性或过敏性疾病。