(5-p-tolylthiophen-2-yl)methanol | 1011531-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (5-p-tolylthiophen-2-yl)methanol
• 英文别名: [5-(4-methylphenyl)thiophen-2-yl]methanol
• CAS: 1011531-35-3
• 化学式: C₁₂H₁₂OS
• 分子量: 204.293
• InChiKey: ZTYLLEOIWPCEAA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  339.6±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.172±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-ethyl 3-(4-hydroxyphenyl)-3-(isoxazol-3-yl)propanoate 、 (5-p-tolylthiophen-2-yl)methanol 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2008/30520

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  甲基5-(4-甲基苯基)-2-噻吩羧酸酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (5-p-tolylthiophen-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  WO2008/30520

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Palladium-Catalysed Direct Arylation of Heteroaromatics Bearing Unprotected Hydroxyalkyl Functions using Aryl Bromides
  作者：Julien Roger、Franc Požgan、Henri Doucet

  DOI：10.1002/adsc.200900793

  日期：2010.3.8

  hydroxyalkyl functions can be arylated using aryl or heteroaryl bromides, via palladium‐catalysed carbon‐hydrogen bond activation/arylation. Good yields were generally obtained using 0.01–0.5 mol% of the air‐stable palladium acetate complex as the catalyst. The nature of the base was found to be crucial for the selectivity of this reaction. Potassium acetate led to the direct arylation products whereas caesium

  可以使用芳基或杂芳基溴化物，通过钯催化的碳氢键活化/芳基化，使带有未保护羟基烷基功能的杂芳烃芳基化。通常，使用0.01-0.5 mol％的空气稳定的乙酸钯络合物作为催化剂可获得良好的收率。发现碱的性质对于该反应的选择性至关重要。乙酸钾导致直接芳基化产物，而碳酸铯导致形成醚。该步骤肯定比其他制备此类化合物的方法更经济，因为不需要羟烷基官能团的保护/去保护序列，也无需制备有机金属衍生物。
• Heterocyclic GPR40 Modulators
  申请人：Beck Hilary

  公开号：US20080090840A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

  本发明提供了一些化合物，例如用于治疗受试者的代谢紊乱。此类化合物具有一般式I，其中变量的定义在此提供。本发明还提供了包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物制备药物和治疗代谢紊乱（例如II型糖尿病）的方法。
• HETEROCYCLIC GPR40 MODULATORS
  申请人：Beck Hilary

  公开号：US20100075974A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

  本发明提供了一些化合物，例如，用于治疗受试者的代谢紊乱。这些化合物具有一般式I：其中变量的定义在此提供。本发明还提供了包括这些化合物的组合物，以及使用这些化合物制备药物和治疗代谢紊乱的方法，例如类型II糖尿病。
• Heterocyclic GPR40 modulators
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08003648B2

  公开（公告）日：2011-08-23

  The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

  本发明提供了一些化合物，例如用于治疗主体的代谢性疾病。这些化合物具有一般的公式I：其中变量的定义在此提供。本发明还提供包括上述化合物的组合物以及使用这些化合物制备药物和治疗代谢性疾病（例如2型糖尿病）的方法。
• US5183818A
  申请人：——

  公开号：US5183818A

  公开（公告）日：1993-02-02