N-<(S) 1-carbethoxybutyl> (S) alanine | 82834-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-<(S) 1-carbethoxybutyl> (S) alanine
• 英文别名: N-[(S)-ethoxycarbonyl-1-butyl]-(S)-alanine hydrochloride；N-((S) 1-carbethoxybutyl) (S) alanine；(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]propanoic acid;hydrochloride
• CAS: 82834-14-8
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₄*ClH
• 分子量: 253.726
• InChiKey: RPIUHKHCRLCTIH-WSZWBAFRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-<(S) 1-carbethoxybutyl> (S) alanine 在 1-羟基苯并三唑 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 perindopril erbumine
  参考文献：
  名称：

  立体选择性合成手性亚氨基二酸的新全氢吲哚衍生物，一种有效的血管紧张素转化酶抑制剂

  摘要：

  描述了N-[（s）1-carbethoxybutyl）]（s）丙氨酸和（2S，3aS，7aS）2-叔丁氧羰基全氢吲哚的立体选择性合成。它们的偶联产生标题化合物

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)87188-9
• 作为产物：
  描述：

  N-[(S)-ethoxycarbonyl-1-butyl]-N-(tert-butoxycarbonyl)-(S)-alanine 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以100%的产率得到N-<(S) 1-carbethoxybutyl> (S) alanine
  参考文献：
  名称：

  Novel method for synthesizing esters of n-[(s)-1-carboxybutyl]-(s)-alanine and use thereof for synthesizing perindopril

  摘要：

  公式(I)化合物的合成过程：其中R代表线性或支链(C1-C6)烷基。应用于普利度洛及其药用盐的合成。

  公开号：

  US20060252958A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PERINDOPRIL AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE PERINDOPRIL ET DE SELS DE CELUI-CI
  申请人：KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO

  公开号：WO2005113500A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The present invention relates to a process for the preparation of the ACE inhibitor (2S,3aS,7aS)-l-((2S)-2-(((1S)-l-(ethoxycarbonyl)butyl)amino)-l-oxopropyl)octahydro-lH-indol-2-carboxylic acid and of pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to intermediates useful in said process.

  本发明涉及一种制备ACE抑制剂(2S,3aS,7aS)-l-((2S)-2-(((1S)-1-(乙氧羰基)丁基)氨基)-1-氧代丙基)八氢-1H-吲哚-2-羧酸及其药学上可接受的盐的方法，以及在该方法中有用的中间体。
• Process For The Preparation Of Perindopril And Salts Thereof
  申请人：Merslavic Marjo

  公开号：US20080051584A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention relates to a process for the preparation of the ACE inhibitor (2S,3aS,7aS)-1-((2S)-2-(((1S)-1-(ethoxycarbonyl)butyl)amino)-1-oxopropyl)octahydro-1H-indol-2-carboxylic acid and of pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to intermediates useful in said process.

  本发明涉及一种用于制备ACE抑制剂(2S,3aS,7aS)-1-((2S)-2-(((1S)-1-(乙氧羰基)丁基)氨基)-1-氧代丙基)八氢-1H-吲哚-2-羧酸及其药学上可接受的盐的方法，以及在该过程中有用的中间体。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PERINDOPRIL AND SALTS THEREOF
  申请人：KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto

  公开号：EP1753720A1

  公开（公告）日：2007-02-21
• EP1753720B1
  申请人：——

  公开号：EP1753720B1

  公开（公告）日：2014-05-07
• US7674814B2
  申请人：——

  公开号：US7674814B2

  公开（公告）日：2010-03-09