(1-tosyl-1H-indazol-3-yl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1-tosyl-1H-indazol-3-yl)methanol
• 英文别名: 3-Hydroxymethyl-1-(4-methylphenyl)sulfonyl-1H-indazole；[1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-indazol-3-yl]-methanol；[1-(4-methylphenyl)sulfonylindazol-3-yl]methanol
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₃S
• 分子量: 302.354
• InChiKey: HEFMLRHXTRYZBQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-tosyl-1H-indazol-3-yl)methanol 在 chromium(VI) oxide 、 硫酸 、 potassium carbonate 、 magnesium 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 氯尼达明
  参考文献：
  名称：

  铜（I）介导的邻卤代芳基N-甲苯磺酰hydr的环化反应：吲唑的高效合成

  摘要：

  从邻卤代芳基N-甲苯磺酰基hydr的易获得的E / Z混合物中开发了吲唑的有效合成方法。讨论了N-甲苯磺酰hydr的热诱导异构化。以高收率制备了一系列有价值的吲唑衍生物，该方法已成功地用于生物活性化合物的合成，如：lonidamine，AF-2785，axitinib，YC-1和YD-3。

  DOI：

  10.1002/adsc.201500953
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-bromophenyl)-2-hydroxyethanone 在 copper(I) oxide 作用下， 以 甲醇 、 异戊醇 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 (1-tosyl-1H-indazol-3-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  铜（I）介导的邻卤代芳基N-甲苯磺酰hydr的环化反应：吲唑的高效合成

  摘要：

  从邻卤代芳基N-甲苯磺酰基hydr的易获得的E / Z混合物中开发了吲唑的有效合成方法。讨论了N-甲苯磺酰hydr的热诱导异构化。以高收率制备了一系列有价值的吲唑衍生物，该方法已成功地用于生物活性化合物的合成，如：lonidamine，AF-2785，axitinib，YC-1和YD-3。

  DOI：

  10.1002/adsc.201500953

文献信息

• 一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应 用
  申请人：兰州大学

  公开号：CN106316958B

  公开（公告）日：2018-08-14

  本发明属于化学领域，涉及一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明公开一种吲唑的制备方法及其在1H‑吲唑‑3‑羧酸、lonidamine、化合物8、化合物9、化合物10、axitinib、YD‑3、YC‑1及其类似物合成中的应用。
• [EN] DI/TRI-AZA-SPIRO-C9-C11ALKANES<br/>[FR] DI/TRI-AZA-SPIRO-(ALCANES EN C9-C11)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012101487A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The invention relates to compounds of the formula I A-D-C(R1)2-B (I), in which A and B are aromatic ring systems and wherein D is selected from the groups D1 to D5 and the other substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

  该发明涉及公式I A-D-C(R1)2-B（I）的化合物，其中A和B是芳香环系统，D选自D1至D5组，其他取代基如规范中定义；以自由形式或盐形式存在；其制备，用作药物以及包含它的药物。
• Di/tri-aza-spiro-C9-C11alkanes
  申请人：BADIGER Sangamesh

  公开号：US20120165331A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The invention relates to compounds of the formula I A-D-C(R 1 ) 2 —B  (I), in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

  该发明涉及公式IA-D-C(R1)2—B中的化合物  (I)，其中取代基如规范中所定义；以自由形式或盐形式存在；以及其制备、用作药物和包含它的药物的用途。
• Amino acid analogs as CCK antagonists
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05331006A1

  公开（公告）日：1994-07-19

  Novel unnatural dipeptoids useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. The compounds are agents useful for preventing the response to withdrawal from chronic treatment or use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, and opioids. The compounds are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare diagnostic compositions.

  本发明揭示了一种新型的不自然二肽衍生物，其可用作治疗肥胖、消化道胃酸过多、胃泌素依赖性肿瘤或作为抗精神病药物的药剂。此外，这些化合物还具有抗焦虑和抗溃疡的作用。这些化合物可用于预防尼古丁、地西泮、酒精、可卡因、咖啡因和阿片类药物的慢性治疗或使用引起的戒断反应。这些化合物还可用于治疗和/或预防惊恐发作。此外，本发明还揭示了使用这些二肽衍生物制备药物组合物和治疗方法，以及用于制备诊断组合物的新型中间体。
• US5331006A
  申请人：——

  公开号：US5331006A

  公开（公告）日：1994-07-19