(2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)acetamido)methyl acetate | 1599440-06-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)acetamido)methyl acetate
• 英文别名: ({N-[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]glycyl}amino)methyl acetate；[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]methyl acetate；[2-(Fmoc-amino)acetamido]methyl Acetate
• CAS: 1599440-06-8
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₅
• 分子量: 368.389
• InChiKey: NKDSPEFADHLMHN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  626.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.269±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)acetamido)methyl acetate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 4-甲基苯磺酸吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-(9H-fluoren-9-yl)-3,6-dioxo-2,9,12-trioxa-4,7-diazatetradecan-14-oic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND USE THEREOF
  [FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION
  [ZH] 抗体-药物偶联物及其用途

  摘要：

  一种靶向HER2、HER3、EGFR的抗体的偶联药物，及其药用盐、水合物、溶剂合物或同位素标记的类似物，及其用途和制备方法。

  公开号：

  WO2023088382A1
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-Gly-Gly 在 lead(IV) tetraacetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以87 g的产率得到(2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)acetamido)methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  一种氘代的喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物

  摘要：

  本发明公开了一种氘代的喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物，将氘代技术与喜树碱类ADC结合，发现更优的氘代喜树碱类ADC药物，使其具有更高的安全性、有效性，更好满足临床需求。

  公开号：

  CN113943310A

文献信息

• 具有两种不同药物的抗体药物偶联物
  申请人：四川百利药业有限责任公司

  公开号：CN108853514B

  公开（公告）日：2022-07-22

  本发明公开了一种具有两种不同药物的抗体药物偶联物，本发明将一种药物以定点偶联方式连接到抗体的半胱氨酸残基上，并将第二种不同作用机制的细胞毒性药物以非定点偶联的方式连接到抗体的半胱氨酸残基上。
• [EN] NEODEGRADER CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE TYPE NEODEGRADER
  申请人：ORUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021198965A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present disclosure provides neoDegraders and neoDegraders conjugated to binding moieties. Also provided are compositions comprising the conjugates. The compounds and compositions are useful for treating a disease or condition, e.g., cancer, in a subject in need thereof.

  本公开提供了与结合基团结合的neoDegraders和neoDegraders。还提供了包含这些结合物的组合物。这些化合物和组合物对于治疗患有疾病或症状的受试者（例如癌症）是有用的。
• Total chemical synthesis of human thyroid-stimulating hormone (hTSH) β-subunit: Application of arginine-tagged acetamidomethyl (AcmR) protecting groups
  作者：John A. Brailsford、Jennifer L. Stockdill、Abram J. Axelrod、Michael T. Peterson、Paul A. Vadola、Eric V. Johnston、Samuel J. Danishefsky

  DOI：10.1016/j.tet.2018.02.067

  日期：2018.4

  synthesized as a single glycoform bearing a chitobiose disaccharide at the native glycosylation site. Key to the successful completion of this synthesis was the introduction of an arginine-tagged acetamidomethyl group, which served to greatly facilitate handling of a glycopeptide fragment with poor aqueous solubility. This general solution to the challenge of working with intractable peptides is expected

  人促甲状腺激素 (hTSH) 的 β 亚基已被合成为在天然糖基化位点带有壳二糖的单一糖型。成功完成该合成的关键是引入精氨酸标记的乙酰氨基甲基，这极大地促进了水溶性差的糖肽片段的处理。这种应对棘手肽挑战的通用解决方案预计将在蛋白质合成中得到广泛应用。
• 一种含SN38的抗体药物偶联物
  申请人：成都百利多特生物药业有限责任公司

  公开号：CN111686259B

  公开（公告）日：2023-08-08

  本发明公开了一种含SN38的抗体药物偶联物，发明人在对ADC类药物综合理解的基础上，设计出一系列含SN‑38的ADC分子，通过实验发现，所设计ADC分子表现出很好的抗肿瘤活性。
• 一种喜树碱药物及其抗体偶联物
  申请人：四川百利药业有限责任公司

  公开号：CN111689980A

  公开（公告）日：2020-09-22

  本发明公开了一种喜树碱类药物及其抗体偶联物，发明人在对ADC类药物综合理解的基础上，设计出一系列抗肿瘤依喜替康活性衍生物，通过实验发现，新设计的抗肿瘤的分子化合物在实验中表现出很好的抗肿瘤活性。