3-氨基-2,6-二甲氧基吡啶 | 28020-37-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-2,6-二甲氧基吡啶
• 中文别名: 2-氨基-2,6-二甲氧基吡啶；2,6-二甲氧基-3-氨基吡啶
• 英文名称: 2,6-dimethoxy-3-aminopyridine
• 英文别名: 3-amino-2,6-dimethoxy pyridine；2,6-dimethoxypyridin-3-amine；3-Amino-2,6-dimethoxypyridine
• CAS: 28020-37-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD00832865
• 分子量: 154.169
• InChiKey: PTBHRJOTANEONS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  43-45 °C
• 沸点：
  116-117 °C(Press: 10 Torr)
• 密度：
  1.159±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  57.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-2,6-二甲氧基吡啶 在 正丁基锂 、 四甲基乙二胺 作用下， 生成 tert-Butyl N-(4-carbomethoxy-2,6-dimethoxy-pyridin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl and cycloalkyl sulfonamide hydroxamic acid inhibitors of matrix metalloproteinases

  摘要：

  Heteroaryl and cycloalkyl sulfonamide-hydroxamic acid MMP inhibitors were investigated. Of these, the pyridyl analogue 2 is the most potent and selective inhibitor of MMP-9 and MMP-13 in vitro. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. hll rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00644-2
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲氧基吡啶 在 O-(4-nitrobenzoyl)hydroxylammonium trifluoromethanesulfonate 、 iron(II) bromide 、 双三氟甲烷磺酰亚胺银盐 作用下， 以 2,2,2-三氟乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以22%的产率得到3-氨基-2,6-二甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  在温和条件下用氧化还原活性胺化试剂对（杂）戊烯进行Fe催化胺化

  摘要：

  据报道，使用新型的氧化还原活性胺化试剂，新型有效的铁催化的芳烃直接CH-H胺化（NH 2）。该反应很简单，可以在空气，温和和氧化还原中性条件下进行。该方案具有广泛的底物范围，可用于生物活性化合物的后期修饰。机理研究表明，自由基途径可能参与了这种转化。

  DOI：

  10.1002/chem.201605476

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• [EN] alpha7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF-I<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR Alpha7 NICOTINIQUE D'ACÉTYLCHOLINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BIONOMICS LTD

  公开号：WO2014019023A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to chemical compounds of formula (I), with the substituents as described in the specification, useful in the positive modulation of the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of a broad range of diseases in which the positive modulation of α7 nAChR is advantageous, including neurodegenerative and neuropsychiatric diseases and also neuropathic pain and inflammatory diseases.

  本发明涉及化学式（I）的化合物，其取代基如规范中所述，在正向调节α7尼古丁乙酰胆碱受体（α7 nAChR）中有用。该发明还涉及这些化合物在治疗或预防广泛范围的疾病中的应用，其中正向调节α7 nAChR是有利的，包括神经退行性和神经精神疾病，以及神经病性疼痛和炎症性疾病。
• Discovery of BNC375, a Potent, Selective, and Orally Available Type I Positive Allosteric Modulator of α7 nAChRs
  作者：Andrew J. Harvey、Thomas D. Avery、Laurent Schaeffer、Christophe Joseph、Belinda C. Huff、Rajinder Singh、Christophe Morice、Bruno Giethlen、Anton A. Grishin、Carolyn J. Coles、Peter Kolesik、Stéphanie Wagner、Emile Andriambeloson、Bertrand Huyard、Etienne Poiraud、Dharam Paul、Susan M. O’Connor

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.9b00001

  日期：2019.5.9

  whereas Type II PAMs both increase channel response and delay receptor desensitization. Both Type I and Type II PAMs are reported in literature, but there are limited reports describing their structure-kinetic profile relationships. Here, we report a novel class of compounds with either Type I or Type II behavior that can be tuned by the relative stereochemistry around the central cyclopropyl ring: for example

  就其对通道动力学的影响而言，α7nAChRs的正变构调节剂（PAM）可能具有不同的特性。I型PAM会放大对乙酰胆碱的峰通道响应，但似乎不会影响通道脱敏动力学，而II型PAM会增加通道响应并延迟受体脱敏。I型和II型PAM均在文献中进行了报道，但很少有报道描述它们的结构动力学轮廓关系。在这里，我们报告了一类具有I型或II型行为的新型化合物，可以通过围绕中央环丙基环的相对立体化学进行调节：例如（R，R）-13（BNC375）及其具有RR立体化学的类似物I型PAM位于中央环丙基环周围，而具有SS立体化学的同一系列化合物（例如，（S，S）-13）是使用膜片钳电生理学测量的II型PAM。通过改变苯胺环上的取代基可实现对动力学的进一步精细控制：通常，苯胺被强吸电子基团取代会降低这些化合物的II型特性。我们通过结构活性优化工作发现了BNC375，这是一种具有良好CNS-药物样性质和临床候选潜力的小分子。
• Pyrazole compounds
  申请人：——

  公开号：US20030060453A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention demonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

  提供药物组合物和化合物。发明的化合物显示出抗增殖活性，并且可能促进缺乏正常细胞周期和死亡调控的细胞的凋亡。发明的一个实施例提供了化合物与生理可接受载体组合的药物组合物。该药物组合物可用于治疗过度增殖障碍，包括肿瘤生长、淋巴增殖性疾病、血管生成。发明的化合物是取代吡唑和吡唑啉。
• Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators or caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
  申请人：Cytovia, Inc.

  公开号：US20030069239A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention is directed to substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidine and analogs thereof, represented by the general Formula I: 1 wherein A, Ar 1 , Ar 2 , R 1 and R 3 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明涉及被一般式I所代表的取代的2-芳基-4-芳基氨基嘧啶及其类似物： 其中A，Ar1，Ar2，R1和R3在此处被定义。本发明还涉及发现具有式I的化合物是caspase的激活剂和凋亡诱导剂。本发明的化合物可用于诱导在出现未受控制的异常细胞生长和扩散的各种临床病况中的细胞死亡。