Fmoc2-Dsa-(OH)2 | 157886-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc2-Dsa-(OH)2
• 英文别名: Fmoc2-Sub-(OH)2
• CAS: 157886-32-3
• 化学式: C₃₈H₃₆N₂O₈
• 分子量: 648.712
• InChiKey: DHDSQWNXXUGNBY-HEVIKAOCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.53
• 重原子数：
  48.0
• 可旋转键数：
  13.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  151.26
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-dimethylethyl N6-{[(1,1-dimethylethyl)oxy]carbonyl}-L-lysinate hydrochloride 、 Fmoc2-Dsa-(OH)2 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以65%的产率得到Fmoc2-Dsa-2
  参考文献：
  名称：

  二聚五肽的溶液合成：段缩合过程中Glu-Asp二肽酯的二酮哌嗪环化和Asp-消旋

  摘要：

  通过分段制备由胱氨酸二聚的五肽Glp-Glu-Asp-Cys-Lys-OH衍生的止血肽类似物，其中胱氨酸残基已被等排的L，L -2，7-二氨基丁二酸部分替代。溶液中的冷凝。发现受保护的Glp-Glu-Asp-OH三肽的制备受叔丁基侧链保护的H-Glu-Asp-OR二肽酯的令人惊奇的容易性的阻碍，该酯经历了二酮哌嗪环化。在这方面比较了许多Asp酯。从外消旋化，化学收率和产物纯度方面研究了链段缩合的反应条件。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)85085-7
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 (2S,7S)-2,7-diaminosuberic acid 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 Fmoc2-Dsa-(OH)2
  参考文献：
  名称：

  Optimization of the Linker Length in the Dimer Model of E22P-Aβ40 Tethered at Position 38

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.2c00436

文献信息

• Design of Low Molecular Weight Hematoregulatory Agents from the Structure−Activity Relationship of a Dimeric Pentapeptide
  作者：Alan S. Cuthbertson、Mette Husbyn、May Engebretsen、Michael Hartmann、Meinolf Lange、Jessie Sandosham、Peter M. Fischer、Hege Fjerdingstad、Dagfinn Løvhaug

  DOI：10.1021/jm9702443

  日期：1997.8.1

  cystine-dimerized peptide pGlu-Glu-Asp-Cys-Lys-OH, where the disulfide bond has been replaced by an isosteric dicarba bridge. The structure-activity relationship (SAR) of a series of analogues incorporating replacements at positions 1 and 2 of peptide 1 led to the design of active conformationally constrained cyclic peptides (12, 13). Ring closure was achieved by cyclization of the N-terminal amino

  我们在这里报告，一类新的简单的半规化半肽，正式从胱氨酸二聚肽pGlu-Glu-Asp-Cys-Lys-OH衍生而来，其中二硫键已被等位双卡巴桥所取代。一系列类似物在肽1的位置1和2处引入取代基的结构-活性关系（SAR）导致了活性构象受约束的环状肽的设计（12、13）。通过使用吡嗪-2，3-二羧酸使肽2的2位上的N-末端氨基环化来实现闭环。随后从活性环肽中切除了假定的C端支架结构域，结果发现了一类新的以化合物16为例的低分子量凝血调节剂。这种半肽类似物 包含两个通过酰胺键与吡嗪-2，3-二羧酸的酸基相连的D-Ser残基的生物活性与先导肽1相当。对这些新型化合物观察到的生物学活性的立体化学要求进行了研究。此外，化合物16在基质细胞培养物中诱导的造血协同活性被已知能中和1的放血调节作用的抗体阻断，这表明了一个共同的机制终点。以16为代表的类别的化合物可以形成在免疫调节领域内开发新型治疗剂的基础。