2-氨基乙酰苯胺盐酸盐 | 4801-39-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基乙酰苯胺盐酸盐
• 中文别名: 2-氨基-N-苯基乙酰胺盐酸
• 英文名称: 2-amino-N-phenylacetamide hydrochloride
• 英文别名: 2-Aminoacetanilide hydrochloride；2-amino-N-phenylacetamide;hydrochloride
• CAS: 4801-39-2
• 化学式: C₈H₁₀N₂O*ClH
• mdl: MFCD00035439
• 分子量: 186.641
• InChiKey: WJJKZMFCHGHFBD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  190-195 °C
• 物理描述：
  2-aminoacetanilide hydrochloride is a black solid. (NTP, 1992)
• 溶解度：
  less than 1 mg/mL at 70.7° F (NTP, 1992)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.29
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基乙酰苯胺盐酸盐 在 2-(3-(4-fluorophenoxy)-3-oxopropyl)benzenediazonium hexafluorophosphate (V) 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以79%的产率得到2-diazo-N-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  用于将 α-氨基酸衍生物转化为 α-重氮化合物的新型 N-转移试剂

  摘要：

  开发了一种新型通用N-转移试剂，可在温和的碱性条件下直接有效地将 α-氨基酮、乙酰胺和酯转化为相应的 α-重氮产物。这种一步合成方法不仅允许从 α-氨基酸衍生物生成 α-取代-α-重氮羰基化合物，而且允许从N-末端二肽制备 α-重氮二肽（32 个例子，高达 91%） .

  DOI：

  10.1039/d1cc01285a
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (2-oxo-2-(phenylamino)ethyl)carbamate 在 钯 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以87%的产率得到2-氨基乙酰苯胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Ishibashi, Norio; Kouge, Katsushige; Shinoda,Ichizo, Agricultural and Biological Chemistry, 1988, vol. 52, # 3, p. 819 - 828

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018172250A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention describes 2-methyl-quinazoline compounds of general formula (I), methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions. The 2-methyl substituted quinazoline compounds of general formula(I) effectively and selectively inhibit the Ras-Sos interaction without significantly targeting the EGFR receptor. They are therefore useful for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, such as cancer as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。
• Methods and compositions for treating amyloid-related diseases
  申请人：Kong Xianqi

  公开号：US20060223855A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  Methods, compounds, pharmaceutical compositions and kits are described for treating or preventing amyloid-related disease.

  描述了用于治疗或预防与淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药物组合物和试剂盒。
• 7-Oxabicyclo[2.2.1]heptyl carboxylic acids as thromboxane A2 antagonists: aza .omega.-chain analogs
  作者：Masami Nakane、Joyce A. Reid、Wen Ching Han、Jagabandhu Das、Vu Chi Truc、Martin F. Haslanger、Dianne Garber、Don N. Harris、Anders Hedberg、Martin L. Ogletree、Steven E. Hall

  DOI：10.1021/jm00171a021

  日期：1990.9.1

  A novel bicyclic prostaglandin analogue, [1S-[1 alpha, 2 alpha (Z), 3 alpha, 4 alpha]]-7-[3-[[[[(1- Oxoheptyl)amino]acetyl]amino]-methyl]-7-oxabicyclo[2.2.1]hept-2- yl]-5-heptenoic acid [-)-7) was found to be a potent and selective thromboxane A2 (TxA2) receptor antagonist. Unlike the related series of omega-chain allylic alcohols, amide 7 and its congeners were uniformly free of direct contractile

  新型的双环前列腺素类似物，[1S- [1 alpha，2 alpha（Z），3 alpha，4 alpha]]-7- [3-[[[[[（[Oxoheptyl）amino] acetyl] amino] -methyl]发现-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基] -5-庚烯酸[-]-7是有效的选择性血栓烷A2（TxA2）受体拮抗剂。与相关系列的ω-链烯丙基醇不同，酰胺7及其同类物在体外（牛冠状动脉）和体内（麻醉的豚鼠）均一致没有直接收缩活性。酰胺7有效抑制（a）花生四烯酸诱导的人血小板丰富血浆的血小板聚集（I50 = 0.18 +/- 0.006 microM），（b）11,9-环氧甲氧基-PGH2诱导的人血小板血小板聚集-血浆（I50 = 0.24 microM），（c）11,9-环氧甲氧基-PGH2诱导的豚鼠气管（Kb = 3.0 +/- 0.3 nM）或大鼠主动脉（Kb = 8.8 +/-
• <i>N</i>-Hydroxy Amides. II.<i>N</i>-Benzyloxy α-Amino Acid<i>N</i>-Hydroxysuccinimide Esters and Synthesis of a Hexapeptide Having an Alternating<i>N</i>-Hydroxy Amide–Amide Sequence
  作者：Kazuyuki Shimizu、Kazuyuki Nakayama、Masayasu Akiyama

  DOI：10.1246/bcsj.57.2456

  日期：1984.9

  Acylation of a series of N-benzyloxy α-amino acid derivatives with N,N-phthaloyloglycine shows that the yield decreases with increasing bulkiness of the substituent even by the acyl chloride or mixed anhydride procedure, and that the use of an excess reagent or a double acylation technique is needed to attain a good yield. The low reactivity of the benzyloxyamino group enables us to utilize N-benzyloxy α-amino acid N-hydroxysuccinimide esters without N-protection in the acylation of the usual amino group. In an attempt to lengthen the chain of an N-hydroxy peptide, a hexapeptide anilide having an N-hydroxy-Dl-alanylglycyl sequence was synthesized via  N-benzyloxy peptides. The complex forming tendency of the hexapeptide with iron(III) is examined.

  一系列N-苄氧基α-氨基酸衍生物与N,N-邻苯二甲酰甘氨酸的酰化反应表明，即使通过酰氯或混合酸酐法，随着取代基体积的增大，产率会下降，并且需要使用过量的试剂或双重酰化技术以获得良好的产率。苄氧氨基的低反应活性使我们能够在不进行N-保护的情况下，利用N-苄氧基α-氨基酸的N-羟基琥珀酰亚胺酯对常规氨基进行酰化。为了延长N-羟基肽的链长，通过N-苄氧基肽合成了具有N-羟基-Dl-丙氨酰甘氨酸序列的六肽酰胺。研究了该六肽与铁(III)形成配合物的趋势。
• [EN] INHIBITORS OF PSEUDOMONAS AERUGINOSA VIRULENCE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA VIRULENCE DE PSEUDOMONAS AERUGINOSA
  申请人：CHANNEL THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019060809A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  Disclosed are piperazine derivative compounds, particularly piperazine derivative compounds having a structure of Formula (I) and methods for preparing these compounds. Also disclosed are use of a therapeutically effective amount of the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition therefore for inhibiting quorum sensing of a bacteria.

  本文披露了哌嗪衍生物化合物，特别是具有式（I）结构的哌嗪衍生物化合物以及制备这些化合物的方法。还披露了使用式（I）化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量，或者用于抑制细菌的群体感应的药物组合物。