5-氟肼酮(9ci)-2(1h)-吡啶酮 | 145934-90-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氟肼酮(9ci)-2(1h)-吡啶酮
• 中文别名: 5-氟-2-肼基吡啶
• 英文名称: 5-fluoro-2-hydrazinylpyridine
• 英文别名: (5-fluoropyridin-2-yl)hydrazine；5-fluoro-2-hydrazinopyridine；5-fluoro-2-hydrazineylpyridine
• CAS: 145934-90-3
• 化学式: C₅H₆FN₃
• mdl: MFCD09999909
• 分子量: 127.121
• InChiKey: XGEZFYOWXLYYNM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  182℃
• 密度：
  1.36
• 闪点：
  64℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  储存温度应控制在2-8℃，需要保持干燥并密封保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟肼酮(9ci)-2(1h)-吡啶酮 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 12.83h， 生成 (1S,4R)-4-[3-(2-pyrrolidin-1-yl-pyridin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ylamine
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS

  摘要：

  揭示了具有[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基团的化合物及其药用盐。这些化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸道疾病等疾病中作为抗炎药物有用。

  公开号：

  US20150057273A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氟吡啶 在 hydrazine hydrate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以49%的产率得到5-氟肼酮(9ci)-2(1h)-吡啶酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其子式：或其药用可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏（如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜心脏病）、肺（如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝（如急性肝衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾（如急性肾损伤和慢性肾病）疾病。

  公开号：

  WO2021188944A1

文献信息

• [EN] TETRAHYDROBENZOFURO[2,3-C]PYRIDINE AND BETA-CARBOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROBENZOFURO[2,3-C]PYRIDINE ET DE BÊTA-CARBOLINE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE PROTÉINE TAU
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019233883A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一种可以用于治疗、缓解或预防与Tau（微管相关单元）蛋白聚集相关的一组疾病和异常的新化合物（I）的公式。这些疾病和异常包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• [EN] (4-(([1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE-6-YL)OXY)-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-YL) UREIDO DERIVATIVES AS ANTI-INFLAMMATORY P38 MAPK INHIBITORS FOR TREATING DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (4-(([1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE-6-YL)OXY)-1,2,3,4-TÉTRAHYDRONAPHTALÉN-1-YL)URÉIDO EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 MAPK ANTI-INFLAMMATOIRES POUR TRAITER DES MALADIES DU TRACTUS RESPIRATOIRE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2018224423A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  This invention relates to (4-(([l,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-yl) oxy)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)ureido derivatives that are p38 MAPK (mitogen activated protein kinase) inhibitors as antiinflammatory agents for treating diseases of the respiratory tract.

  本发明涉及(4-(([1,2,4]三唑[4,3-a]吡啶-6-基)氧基)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲衍生物，该衍生物作为抗炎剂用于治疗呼吸道的疾病，是p38 MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）的抑制剂。
• [EN] CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CANNABINOÏDES
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012116279A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  Provided are certain methods useful in the treatment of pain comprising administering a compound of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor.

  提供了一些在治疗疼痛方面有用的方法，包括给予化合物Ia的复方及其药物组合物，以调节大麻素CB2受体的活性。
• [EN] DERIVATIVES OF [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE AS P38 - MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 - MAP KINASE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014194956A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  This invention relates to compounds selected in the group consisting of compounds of formula (la) to (Id) and compositions, that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  这项发明涉及选择在化合物的组合中的化合物，该组合包括公式（Ia）至（Id）的化合物和作为p38 MAPK抑制剂的组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• Active compounds
  申请人：Aktiebolaget Astra

  公开号：US05439917A1

  公开（公告）日：1995-08-08

  Therapeutically active compounds of the formula: ##STR1## wherein the variables are defined in the specification are provided.

  公式中定义的变量如规范中所述，提供了具有治疗活性的化合物。