N-(3,5-dibromo-4-methylphenyl)glycine ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(3,5-dibromo-4-methylphenyl)glycine ethyl ester
• 英文别名: Ethyl (3,5-dibromo-4-methylanilino)acetate；ethyl 2-(3,5-dibromo-4-methylanilino)acetate
• 化学式: C₁₁H₁₃Br₂NO₂
• 分子量: 351.038
• InChiKey: NJAJCCSAJIJTNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,5-dibromo-4-methylphenyl)glycine ethyl ester 在 一水合肼 作用下， 以 丙醇 为溶剂， 反应 64.0h， 以48%的产率得到N-(3,5-dibromo-4-methylphenyl)glycine hydrazide
  参考文献：
  名称：

  TARGETING ABNORMAL DNA REPAIR IN THERAPY-RESISTANT BREAST AND PANCREATIC CANCERS

  摘要：

  在一个实施例中，本发明提供了一种治疗患有对抗雌激素疗法无反应或内在抵抗的乳腺癌肿瘤的受试者的方法，该方法包括向受试者施用治疗有效量的替代（ALT）非同源末端连接（NHEJ）因子抑制剂。在另一个实施例中，本发明提供了一种治疗患有对化疗和/或放疗无反应的胰腺癌的受试者的方法，该方法包括联合施用治疗有效量的PARP1抑制剂和DNA连接酶IIIα抑制剂给受试者。还提供了相关的诊断方法、核酸阵列、设备和试剂盒。

  公开号：

  US20160051517A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二溴-4-甲基苯胺 、 氯乙酸乙酯 在 lithium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 16.0h， 以33%的产率得到N-(3,5-dibromo-4-methylphenyl)glycine ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  TARGETING ABNORMAL DNA REPAIR IN THERAPY-RESISTANT BREAST AND PANCREATIC CANCERS

  摘要：

  在一个实施例中，本发明提供了一种治疗患有对抗雌激素疗法无反应或内在抵抗的乳腺癌肿瘤的受试者的方法，该方法包括向受试者施用治疗有效量的替代（ALT）非同源末端连接（NHEJ）因子抑制剂。在另一个实施例中，本发明提供了一种治疗患有对化疗和/或放疗无反应的胰腺癌的受试者的方法，该方法包括联合施用治疗有效量的PARP1抑制剂和DNA连接酶IIIα抑制剂给受试者。还提供了相关的诊断方法、核酸阵列、设备和试剂盒。

  公开号：

  US20160051517A1

文献信息

• Targeting abnormal DNA repair in therapy-resistant breast and pancreatic cancers
  申请人：STC.UNM

  公开号：US09132120B1

  公开（公告）日：2015-09-15

  In one embodiment, the invention provides a method of treating a subject suffering from a breast cancer tumor which is non-responsive or intrinsically resistant to anti-estrogen therapy comprising administering a therapeutically effective amount of an inhibitor of alternative (ALT) non-homologous end joining (NHEJ) factor to the subject. In another embodiment the invention provides a method of treating a subject who suffers from a pancreatic cancer which is non-responsive to chemotherapy and/or radiation comprising co-administering a therapeutically effective amount of PARP1 inhibitor and a DNA ligase IIIα inhibitor to the subject. Related diagnostic methods, nucleic acid arrays, devices and kits are also provided.

  在一种实施方式中，本发明提供了一种治疗患有乳腺癌肿瘤且对抗雌激素治疗无反应或固有耐药的受试者的方法，包括向受试者施用替代（ALT）非同源末端连接（NHEJ）因子的抑制剂的治疗有效量。在另一种实施方式中，本发明提供了一种治疗患有胰腺癌且对化疗和/或放疗无反应的受试者的方法，包括向受试者共同施用PARP1抑制剂和DNA连接酶IIIα抑制剂的治疗有效量。还提供了相关的诊断方法、核酸芯片、设备和试剂盒。
• US9132120B1
  申请人：——

  公开号：US9132120B1

  公开（公告）日：2015-09-15
• US9623008B2
  申请人：——

  公开号：US9623008B2

  公开（公告）日：2017-04-18